Emvododstat (PTC299)

製品コードE1078 バッチE107801

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化学情報

Chemical Structure Synonyms Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
化学式

C25H20Cl2N2O3
分子量 467.34 CAS No. 1256565-36-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 93 mg/mL (198.99 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 Emvododstat(PTC299), a post-transcriptional inhibitor of pathogenic VEGF and dihydroorotate dehydrogenase(DHODH), inhibits VEGFA mRNA translation and abnormal cell proliferation. In HeLa cells PTC299 inhibits hypoxia-induced VEGFA protein production with an EC50 of 1.64 nM.
in vitro

Emvododstat (PTC299) inhibits hypoxia-induced VEGFA protein production in HeLa cells with an EC50 of 1.64 ± 0.83 nM. Emvododstat is the most potent inhibitor with an IC50 of about 1 nM, over 10 to 1000-fold more potent than Brequinar, Vidofludimus or A77-1726 in leukemia cells. The decreased translation of VEGFA mRNA by Emvododstat is linked to the inhibition of de novo pyrimidine nucleotide synthesis as exogenously added uridine, but not other nucleosides, can completely block the inhibition of VEGFA production by Emvododstat.[2]
in vivo

Emvododstat has no adverse off‐target effects and no adverse effects on neurological or cardiopulmonary organ systems in rats and dogs[4].

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 HeLa cells, leukemia cells
濃度 0.1-1000 nM
反応時間 72 h
実験の流れ

Cells are treated with Emvododstat at a series of doses for 72 hours. And the inhibition of cell proliferation is determined using a standard assay, CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay measures total cellular adenosine triphosphate (ATP) concentrations as an indicator of cell viability.
動物実験 動物モデル rats, dogs
投薬量 0.03 to 3 mg/kg
投与方法 p.o.

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。