Enarodustat (JTZ-951)

製品コードS9656 バッチS965601

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₁₇H₁₆N₄O₄
	分子量	340.33	CAS No.	1262132-81-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	68 mg/mL (199.8 mM)
		Ethanol	2.5 mg/mL (7.34 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Enarodustat (JTZ-951) is a potent and orally active HIF prolyl hydroxylase inhibitor with IC50 of 0.22 μM for PHD2 and EC50 of 5.7 μM for EPO release from Hep3B cells. Enarodustat has the potential for the treatment of renal anemia.
in vitro	Enarodustat (JTZ-951) inhibits PHD2 with IC50 of 0.22 μM and the EPO release from Hep3B cells with EC50 of 5.7 μM.^[1]
in vivo	JTZ-951 (compound 14), with a 5-phenethyl substituent on the triazolopyridine group, increases hemoglobin levels with daily oral dosing in rats. JTZ-951 is rapidly absorbed after oral administration and disappears shortly thereafter, which can be advantageous in terms of safety. JTZ-951 is selected as a clinical candidate.^[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	Hep3B cells
	濃度	--
	反応時間	24 h
	実験の流れ	Human Hep3B cells are inoculated into 96-well flat-bottomed plates and on the next day, each test compound is added at appropriate concentrations for the assessment of EPO production. The culture supernatants are collected at 24 hours after the addition of each of the test compounds. A hypoxic condition is established and the EPO concentration of this condition is defined as 100% when the EC50 is calculated. The EPO concentration in culture supernatants is measured by human EPO ELISA kit.
動物実験	動物モデル	Male balb/c mice, CD (SD) rats
	投薬量	1 mg/kg, 3 mg/kg
	投与方法	Oral gavage

参考

[1] Yosuke Ogoshi, et al. ACS Med Chem Lett. 2017 Nov 20;8(12):1320-1325.

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

CIRP attenuates acute kidney injury after hypothermic cardiovascular surgery by inhibiting PHD3/HIF-1α-mediated ROS-TGF-β1/p38 MAPK activation and mitochondrial apoptotic pathways [ Mol Med, 2023, 29(1):61]	PubMed: 37127576

CIRP attenuates acute kidney injury after hypothermic cardiovascular surgery by inhibiting PHD3/HIF-1α-mediated ROS-TGF-β1/p38 MAPK activation and mitochondrial apoptotic pathways [ Mol Med, 2023, 29(1):61]

PubMed: 37127576

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。