Ensartinib dihydrochloride

製品コードS2934 バッチS293401

化学情報

	Synonyms	X-396 dihydrochloride	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₂₆H₂₉Cl₄FN6O₃
	分子量	634.36	CAS No.	2137030-98-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (157.63 mM)
		Water	27 mg/mL (42.56 mM)
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	エンサーチニブ二塩酸塩は、既知の幅広いクリゾチニブ耐性ALK変異およびCNS転移に対して高い活性を持つ、強力な次世代ALK阻害剤です。これは、野生型ALKとALK変異体（F1174、C1156Y、L1196M、S1206R、T1151、およびG1202R変異体）の両方を、4 nM未満のin vitro IC50で強力に阻害します。
in vitro	Ensartinib potently inhibits both wild-type ALK and all evaluated ALK variants (F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151, and G1202R mutants) with in vitro IC50s of <4 nM. Besides ALK, ensartinib also potently inhibits TPM3-TRKA, TRKC and GOPC-ROS1 with an IC50 of <1 nM, and inhibits EphA2, EphA1, EphB1 and c-MET with an IC50 of 1-10 nM.

プロトコル(参考用のみ)

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30525756/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Targeting proteostasis in multiple myeloma through inhibition of LTK [ Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8]	PubMed: 40634511
NVL-655 Is a Selective and Brain-Penetrant Inhibitor of Diverse ALK-Mutant Oncoproteins, Including Lorlatinib-Resistant Compound Mutations [ Cancer Discov, 2024, OF1-OF20.]	PubMed: 39269178
Induction of in vivo-like ciliation in confluent monolayers of re-differentiated equine oviduct epithelial cells [ Biol Reprod, 2024, ioae090]	PubMed: 38847468
Pharmacological targeting of the receptor ALK inhibits tumorigenicity and overcomes chemoresistance in pancreatic ductal adenocarcinoma [ Biomed Pharmacother, 2022, 158:114162]	PubMed: 36571997
P-glycoprotein Mediates Resistance to the Anaplastic Lymphoma Kinase Inhiitor Ensartinib in Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(9)2341]	PubMed: 35565470
Mechanisms of targeted therapy resistance in a pediatric glioma driven by ETV6-NTRK3 fusion [ Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109]	PubMed: 34429303
Flow-cytometrická analýza inhibičního vlivu nových cílených léčiv na aktivitu ABC lékových efluxních transportérů [ CU Digital Repository, 2020, N/A]	PubMed: N/A

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。