Ezatiostat

製品コードS9698 バッチS969802

化学情報

	Synonyms	TER199, TLK199	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₂₉H₃₆F₃N₃O₈S
	分子量	643.67	CAS No.	168682-53-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (155.35 mM)
		Ethanol	25 mg/mL (38.83 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Ezatiostat, a tripeptide analog of glutathione, is a peptidomimetic inhibitor of Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1). Ezatiostat activates c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) and ERK1/ERK2 and induces apoptosis.
in vitro	Selection of a resistant clone of an HL60 tumor cell line through chronic exposure to Ezatiostat (TLK199) results in cells with elevated activities of c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) and ERK1/ERK2, and allows the cells to proliferate under stress conditions that induced high levels of apoptosis in the wild type cells.^[1]
in vivo	Ezatiostat (TLK199) stimulates both lymphocyte production and bone marrow progenitor (colony-forming unitgranulocyte macrophage) proliferation, but only in GST_π^+/+ and not in GST_π^-/- animals.^[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	Human myeloid leukemic cells (HL60)
	濃度	2.5 μM - 50 μM
	反応時間	8 h, 24 h
	実験の流れ	Human myeloid leukemic cells (HL60) are chronically exposed to TLK199, and drug-resistant cells are selected by passage. Cells are initially exposed to 2.5 μM (1/10th IC50), and the drug concentration is increased in increments of 5 μM after 3 to 4 passages. Cells resistant to 50 μM TLK199 are cloned from single cells and selected for investigation.
動物実験	動物モデル	6 - 12 week-old Mice (129 GST_π^+/+ and GST_π^-/-)
	投薬量	50 mg/kg, 75 mg/kg
	投与方法	IP

参考

[1] J E Ruscoe, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Jul;298(1):339-45.

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。