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Synonyms | N/A | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | |
化学式 | C21H31N7O |
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分子量 | 397.52 | CAS No. | 1070790-89-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 80 mg/mL (201.24 mM) | |
Ethanol | 80 mg/mL (201.24 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | Fadraciclib (CYC065) is a novel, orally available ATP-competitive inhibitor of CDK2/CDK9 kinases with IC50 of 5 nM and 26 nM, respectively. |
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in vitro | Fadraciclib effectively downregulates pro-survival and leukemogenic proteins and that short pulse treatment is sufficient to substantially decrease cell viability of the majority of AML cell lines tested via apoptotic induction.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup> |
in vivo | Fadraciclib shows potent anti-leukemic activity in two subcutaneous xenograft models EOL-1 (with MLL-PTD) and HL60 (non MLLr/MLL-PTD AML with MYC amplification).<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup> |
細胞アッセイ | 細胞株 | AML cell lines |
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濃度 | 1 μM | |
反応時間 | 72 h | |
実験の流れ | Half-maximal inhibitory concentration (IC50) of AML cell lines treated with fadraciclib for up to 72 h was established using 7-Hydroxy-3H-phenoxazin-3-one-10-oxide sodium salt resazurin assay according to manufacturer’s instructions. IC50 were calculated using GraphPad Prism 8 software (GraphPad Software). |
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動物実験 | 動物モデル | Female athymic CB-17 SCID (Harlan Sprague-Dawley) mice |
投薬量 | 40 or 55 mg/kg | |
投与方法 | Oral gavage |
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Cyclin-dependent kinase inhibitors enhance programmed cell death protein 1 immune checkpoint blockade efficacy in triple-negative breast cancer by affecting the immune microenvironment [ Cancer, 2024, 130(S8):1449-1463] | PubMed: 38482921 |
長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。
人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
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