Fadraciclib (CYC065)

製品コードS7371 バッチS737101

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₁H₃₁N₇O

分子量

397.52

CAS No.

1070790-89-4

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

80 mg/mL (201.24 mM)

Ethanol

80 mg/mL (201.24 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	4.000mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	2.000mg/ml (5.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Fadraciclib (CYC065) is a novel, orally available ATP-competitive inhibitor of CDK2/CDK9 kinases with IC50 of 5 nM and 26 nM, respectively.
in vitro	Fadraciclib effectively downregulates pro-survival and leukemogenic proteins and that short pulse treatment is sufficient to substantially decrease cell viability of the majority of AML cell lines tested via apoptotic induction.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
in vivo	Fadraciclib shows potent anti-leukemic activity in two subcutaneous xenograft models EOL-1 (with MLL-PTD) and HL60 (non MLLr/MLL-PTD AML with MYC amplification).<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	AML cell lines
	濃度	1 μM
	反応時間	72 h
	実験の流れ	Half-maximal inhibitory concentration (IC50) of AML cell lines treated with fadraciclib for up to 72 h was established using 7-Hydroxy-3H-phenoxazin-3-one-10-oxide sodium salt resazurin assay according to manufacturer’s instructions. IC50 were calculated using GraphPad Prism 8 software (GraphPad Software).
動物実験	動物モデル	Female athymic CB-17 SCID (Harlan Sprague-Dawley) mice
	投薬量	40 or 55 mg/kg
	投与方法	Oral gavage

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32645016/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8192769/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Novel CDK2/CDK9 inhibitor fadraciclib targets cell survival and DNA damage pathways and synergizes with encorafenib in human colorectal cancer cells with BRAF(V600E) [ Oncogenesis, 2025, 14(1):27]	PubMed: 40769976
Cyclin-dependent kinase inhibitors enhance programmed cell death protein 1 immune checkpoint blockade efficacy in triple-negative breast cancer by affecting the immune microenvironment [ Cancer, 2024, 130(S8):1449-1463]	PubMed: 38482921

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。