FSLLRY-NH2 TFA

製品コードS9915 バッチS991501

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化学情報

Synonyms

FSY-NH2

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₄₁H₆₁F₃N₁₀O₁₀

分子量

910.98

CAS No.

245329-02-6 (free base)

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (109.77 mM)

Water

50 mg/mL (54.88 mM)

Ethanol

7 mg/mL (7.68 mM)

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5.000mg/ml (5.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.710mg/ml (0.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	FSLLRY-NH2 TFA (FSY-NH2) is a selective protease-activated receptor 2 (PAR2) inhibitor with an ic50 of 50 µM in PAR2-KNRK cells.
in vitro	FSLLRY-NH2 blocks the ability of trypsin to activate PAR(2) either in PAR(2)-expressing Kirsten virus-transformed kidney (KNRK) cell lines or in a rat aorta ring preparation. The mechanism of this activity does not involve a simple inhibition of trypsin proteolytic activity, but possibly by interacting with a tethered ligand receptor-docking site.<sup><a class="sref"href="#s_ref">[1]</a></sup>
in vivo	Treatment with FSLLRY-NH2 significantly improves neurological outcome and reduces the number of degenerating hippocampal neurons after ACA (asphyxial CA).<sup><a class="sref"href="#s_ref">[2]</a></sup>

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	Kirsten virus-transformed kidney (KNRK) cells
	濃度	200 μM
	反応時間	1 h
	実験の流れ	KNRK cells are incubated with 10 nM trypsin at 37°C for 10 to 60 min in the presence or absence of 200 μM FSLLRY-NH2. The absorbance of the released resorufin, reflecting proteolytic activity, is measured using a Beckman DU 640B Spectrophotometer at 574 nm for assay of proteolytic activity of trypsin.
動物実験	動物モデル	ACA rat mode rats(ladult male Sprague-Dawley)
	投薬量	50 μg
	投与方法	i.n.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11805236/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32020571/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

PAR2 promotes malignancy in lung adenocarcinoma [ Am J Transl Res, 2024, 16(12):7416-7426]	PubMed: 39822538

PAR2 promotes malignancy in lung adenocarcinoma [ Am J Transl Res, 2024, 16(12):7416-7426]

PubMed: 39822538

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。