FSLLRY-NH2 TFA

製品コードS9915 バッチS991501

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化学情報

 Chemical Structure Synonyms FSY-NH2 Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
化学式

C41H61F3N10O10

分子量 910.98 CAS No. 245329-02-6 (free base)
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (109.77 mM)
Water 50 mg/mL (54.88 mM)
Ethanol 7 mg/mL (7.68 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 FSLLRY-NH2 TFA (FSY-NH2) is a selective protease-activated receptor 2 (PAR2) inhibitor with an ic50 of 50 µM in PAR2-KNRK cells.
in vitro

FSLLRY-NH2 blocks the ability of trypsin to activate PAR(2) either in PAR(2)-expressing Kirsten virus-transformed kidney (KNRK) cell lines or in a rat aorta ring preparation. The mechanism of this activity does not involve a simple inhibition of trypsin proteolytic activity, but possibly by interacting with a tethered ligand receptor-docking site.<sup><a class="sref"href="#s_ref">[1]</a></sup>

in vivo

Treatment with FSLLRY-NH2 significantly improves neurological outcome and reduces the number of degenerating hippocampal neurons after ACA (asphyxial CA).<sup><a class="sref"href="#s_ref">[2]</a></sup>

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 Kirsten virus-transformed kidney (KNRK) cells
濃度 200 μM
反応時間 1 h
実験の流れ

KNRK cells are incubated with 10 nM trypsin  at 37°C for 10 to 60 min in the presence or absence of 200 μM FSLLRY-NH2. The absorbance of the released resorufin, reflecting proteolytic activity, is measured using a Beckman DU 640B Spectrophotometer at 574 nm for assay of proteolytic activity of trypsin.

動物実験 動物モデル ACA rat mode rats(ladult male Sprague-Dawley)
投薬量 50 μg
投与方法 i.n.

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。