G15

製品コードS6651 バッチS665101

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化学情報

 Chemical Structure Synonyms GRB-G15 Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
化学式

C19H16BrNO2

分子量 370.24 CAS No. 1161002-05-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 74 mg/mL (199.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 (毎回新しく調製した物を用意してください)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

3.300mg/ml (8.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

3.300mg/ml (8.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 G15 は、約 20 nM の親和性を持ち、10 μM までの濃度で ERα および ERβ に対する親和性を示さない、細胞透過性の高親和性で選択的な G タンパク質共役型エストロゲン受容体 1 (GPER, GPR30) アンタゴニストです。
in vitro

G15 inhibits GPER-mediated proliferation stimulated by 17β-estradiol (E2) in A549 and H1793 cell lines. This compound inhibits the response of GPER stimulated by E2 and G1 in A549 and H1793 cell lines.

in vivo

G15 decreases the number of tumor nodules and tumor index increased by the E2 or G1 group in urethane-induced adenocarcinoma mice.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 A549, H1793 cell lines
濃度 0.1 μM, 1 μM, 10 μM
反応時間 2 days
実験の流れ To investigate the effects of G15 on tumor cell proliferation, the growth of A549 and H1793 cells is examined using the CCK-8 assay after administering 1, 10, and 100 nM selective agonist G1 and 1, 10, and 100 nM E2, and 10 nM E2 with 0.1, 1, and 10 μM Ful and 10 nM G1 with 0.1, 1, and 10 μM this compound.
動物実験 動物モデル Four-week-old female Kunming mice (Urethane-induced adenocarcinoma)
投薬量 1.46 mg/kg
投与方法 Hypo

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28877783/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19430488/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果(以下を含む)で使われた:

Ginsenoside Rd Activates Ciliary Beat Frequency via Estrogen Receptor β and P2X7 Receptor [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671] PubMed: 40399102
YAP-mediated GPER signaling impedes proliferation and survival of prostate epithelium in benign prostatic hyperplasia [ iScience, 2024, 27(3):109125] PubMed: 38420594
GPER/PKA-Dependent Enhancement of Hormone-Sensitive Lipase Phosphorylation in 3T3-L1 Adipocytes by Piceatannol [ Nutrients, 2023, 16(1)38] PubMed: 38201867
Icariin inhibits hypertrophy by regulation of GPER1 and CaMKII/HDAC4/MEF2C signaling crosstalk in ovariectomized mice [ Chem Biol Interact, 2023, 10.1016/j.cbi.2023.110728] PubMed: 37739049
Casein kinase 1 controls the shuttling of epidermal growth factor receptor and estrogen receptor in endometrial carcinoma induced by breast cancer hormonal therapy: Relevance of GPER1/Src [ Cell Signal, 2023, 108:110733] PubMed: 37257767
Effects of neural-derived estradiol on actin polymerization and synaptic plasticity-related proteins in prefrontal and hippocampal cells of mice [ Steroids, 2021, 177:108935] PubMed: 34715132
Promotion effects of mono-2-ethyhexyl phthalate (MEHP) on migration and invasion of human melanoma cells via activation of TGF-β signals. [ Cell Biochem Funct, 2020, 38(1):38-46] PubMed: 31667872

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。