Galloflavin

製品コードS9606 バッチS960601

印刷

化学情報

Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
化学式

C12H6O8
分子量 278.17 CAS No. 568-80-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 2 mg/mL (7.18 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 （毎回新しく調製した物を用意してください）
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 Galloflavin (NSC 107022) は、乳酸脱水素酵素 (LDH) の新規阻害剤であり、LDH-A および LDH-B に対するKi値はそれぞれ 5.46 μM および 15.06 μM です。
in vitro

Galloflavin inhibits both human LDH isoforms by preferentially binding the free enzyme, without competing with the substrate or cofactor. The calculated Ki values for pyruvate are 5.46 mm (LDH-A) and 15.06 mm (LDH-B). In cultured tumor cells, galloflavin blocks aerobic glycolysis at micromolar concentrations,  not interferes with cell respiration, and induces cell death by triggering apoptosis.
in vivo

Galloflavin treatment attenuates the malignant and invasion abilities of colon cancer cells in tumor-bearing mice, which are inhibited by the knockout of NLRP3.

プロトコル(参考用のみ)

キナーゼアッセイ LDH activity assay
Human LDH-A (from human liver) and LDH-B (from human heart) are added in scalar amounts (0– 500 mm final concentrations) to a reaction mix containing 100 mm phosphate buffer (pH 7.5), LDH (0.015 UmL-1), 1 mm pyruvate, and 150 mm NADH. The enzymatic activity is measured by monitoring NADH oxidation for a period of 3 min (lex= 340 nm, lem =460 nm).
細胞アッセイ 細胞株 PLC/PRF/5 cell line
濃度 0.1–500 μM
反応時間 3 h
実験の流れ

PLC/PRF/5 cells (1.6 × 104 per well) are seeded in 24-well plates, allowed to adhere overnight, and treated for 72 h at 37 ℃ with  0–500 μM dose of Galloflavin. After the treatments, cells are used for assay of lactic acid production, cellular respiration and cell proliferation.
動物実験 動物モデル Colon cancer model Balb/c nude mice inoculated with SW480 Cells
投薬量 5 mg/kg, 15 mg/kg
投与方法

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22052811/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34955826/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Lactate-lactylation-HSPA6 axis promotes PRRSV replication by impairing IFN-β production [ J Virol, 2024, 98(1):e0167023] PubMed: 38088561

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。