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Synonyms | N/A | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | |
化学式 | C12H6O8 |
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分子量 | 278.17 | CAS No. | 568-80-9 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 2 mg/mL (7.18 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | Galloflavin (NSC 107022) 是一种新型的 乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂,其对 LDH-A 和 LDH-B 的 Ki 值分别为 5.46 μM 和 15.06 μM。 |
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in vitro | Galloflavin inhibits both human LDH isoforms by preferentially binding the free enzyme, without competing with the substrate or cofactor. The calculated Ki values for pyruvate are 5.46 mm (LDH-A) and 15.06 mm (LDH-B). In cultured tumor cells, galloflavin blocks aerobic glycolysis at micromolar concentrations, not interferes with cell respiration, and induces cell death by triggering apoptosis.[1] |
in vivo | Galloflavin treatment attenuates the malignant and invasion abilities of colon cancer cells in tumor-bearing mice, which are inhibited by the knockout of NLRP3.[2] |
キナーゼアッセイ | LDH activity assay | |
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Human LDH-A (from human liver) and LDH-B (from human heart) are added in scalar amounts (0– 500 mm final concentrations) to a reaction mix containing 100 mm phosphate buffer (pH 7.5), LDH (0.015 UmL-1), 1 mm pyruvate, and 150 mm NADH. The enzymatic activity is measured by monitoring NADH oxidation for a period of 3 min (lex= 340 nm, lem =460 nm). | ||
細胞アッセイ | 細胞株 | PLC/PRF/5 cell line |
濃度 | 0.1–500 μM | |
反応時間 | 3 h | |
実験の流れ | PLC/PRF/5 cells (1.6 × 104 per well) are seeded in 24-well plates, allowed to adhere overnight, and treated for 72 h at 37 ℃ with 0–500 μM dose of Galloflavin. After the treatments, cells are used for assay of lactic acid production, cellular respiration and cell proliferation. |
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動物実験 | 動物モデル | Colon cancer model Balb/c nude mice inoculated with SW480 Cells |
投薬量 | 5 mg/kg, 15 mg/kg | |
投与方法 |
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Lactate-lactylation-HSPA6 axis promotes PRRSV replication by impairing IFN-β production [ J Virol, 2024, 98(1):e0167023] | PubMed: 38088561 |
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