Gentiopicroside

製品コードS3777 バッチS377702

印刷

化学情報

Chemical Structure Synonyms Gentiopicrin Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent
化学式

C16H20O9
分子量 356.32 CAS No. 20831-76-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 71 mg/mL (199.25 mM)
Water 71 mg/mL (199.25 mM)
Ethanol 18 mg/mL (50.51 mM)
体内 （毎回新しく調製した物を用意してください）
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 天然イリドイド配糖体であるGentiopicroside（GE、Gentiopicrin）は、ヒト肝ミクロソームにおいてCYP2A6およびCYP2E1をそれぞれ21.8μg/mlおよび594μg/mlのIC50値で阻害し、CYP2C9、CYP2D6、CYP1A2またはCYP3A4の活性は阻害しません。
in vitro Gentiopicroside (GE) is a non-competitive inhibitor of CYP2A6 at lower concentrations and a competitive inhibitor at higher concentrations. This compound does not produce inhibition of CYP2C9, CYP2D6, CYP1A2 or CYP3A4 activities. However, a significant increase of CYP1A2 and CYP3A4 activity is observed at high concentrations. In cultured human hepatocytes no significant induction of CYP1A2, CYP3A4 or CYP2B6 is observed.
in vivo Gentiopicroside (GE) has a low bioavailability (%F) after oral administration, which may be attributed to the first-pass metabolism in the gut wall or liver, metabolism or decomposition in the intestine by bacterial microflora, and/or poor absorption from the gastrointestinal tract. The Phase I clinical study shows that after intravenous infusion of 80, 240, and 400 mg of this compound, the mean Cmax are 3.501±0.566 μg/ml, 9.865±1.237 μg/ml, and 16.95±2.571 μg/ml, respectively. This chemical can act as hepatoprotective, cholagogic, anti-inflammatory, and antibacterial agents.

プロトコル(参考用のみ)

動物実験 動物モデル Wistar rats
投薬量 200 mg/kg
投与方法 oral administration

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23419353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24376019/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。