Glumetinib

製品コードS8676 バッチS867601

化学情報

	Synonyms	SCC244	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₂₁H₁₇N₉O₂S
	分子量	459.48	CAS No.	1642581-63-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	11 mg/mL (23.94 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Glumetinib is a potent and highly selective c-Met inhibitor with an IC50 of 0.42 ± 0.02 nmol/L. Glumetinib has greater than 2,400-fold selectivity for c-Met over those 312 kinases evaluated, including the c-Met family member RON and highly homologous kinases Axl, Mer, and TyrO3.
in vitro	SCC244 strongly inhibits c-Met phosphorylation as well as AKT and ERK phosphorylation in EBC-1, MKN-45 cells harboring an amplified MET gene and U87MG cells responsive to HGF stimulation. SCC244 elicits selective and profound effects against c-Met-driven cancer cell proliferation. It inhibits c-Met-dependent neoplastic phenotypes of metastasis and angiogenesis^[1].
in vivo	In xenografts of human tumor cell lines or non-small cell lung cancer and hepatocellular carcinoma patient-derived tumor tissue driven by MET aberration, SCC244 administration exhibits robust antitumor activity at the well-tolerated doses. In addition, the in vivo antitumor activity of SCC244 involves the inhibition of c-Met downstream signaling via a mechanism of combined antiproliferation and antiangiogenic effects^[1].

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	U87MG cells
	濃度	5, 10, 20 nM
	反応時間	2 h
	実験の流れ	U87MG cells are serum-deprived for 24 hours prior to 2-hour treatment with SCC244 and then stimulated with HGF for 15 minutes. Next, the cells are lysed and subjected to Western blot analysis.
動物実験	動物モデル	Female nude mice with xenograft tumors
	投薬量	10 mg/kg
	投与方法	oral

参考

[1] Ai J, et al. Mol Cancer Ther. 2018, 17(4):751-762.

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。