GMB-475

製品コードS8888 バッチS888802

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₄₃H₄₆F₃N₇O₇S

分子量

861.93

CAS No.

2490599-18-1

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (116.01 mM)

Ethanol

100 mg/mL (116.01 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5.000mg/ml (5.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.830mg/ml (0.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	GMB-475は、BCR-ABL1タンパク質をアロステリックに標的とし、E3リガーゼであるフォン・ヒッペル・リンドウ（VHL）をリクルートするプロテオリシス標的キメラ（PROTAC）であり、その結果、発がん性融合タンパク質のユビキチン化とそれに続く分解が起こります。
in vitro	GMB-475 induces rapid proteasomal degradation and inhibition of downstream biomarkers, such as STAT5 in both human CML K562 cells and murine Ba/F3 cells expressing BCR-ABL1. This compound inhibits the proliferation of certain clinically relevant BCR-ABL1 kinase domain point mutants and further sensitizes Ba/F3 BCR-ABL1 cells to inhibition, while demonstrating no toxicity toward Ba/F3 parental cells.

製品説明

GMB-475は、BCR-ABL1タンパク質をアロステリックに標的とし、E3リガーゼであるフォン・ヒッペル・リンドウ（VHL）をリクルートするプロテオリシス標的キメラ（PROTAC）であり、その結果、発がん性融合タンパク質のユビキチン化とそれに続く分解が起こります。

in vitro

GMB-475 induces rapid proteasomal degradation and inhibition of downstream biomarkers, such as STAT5 in both human CML K562 cells and murine Ba/F3 cells expressing BCR-ABL1. This compound inhibits the proliferation of certain clinically relevant BCR-ABL1 kinase domain point mutants and further sensitizes Ba/F3 BCR-ABL1 cells to inhibition, while demonstrating no toxicity toward Ba/F3 parental cells.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	K562 cell line, Ba/F3 murine cell lines (Ba/F3 BCR-ABL1 cells, Ba/F3 parental cells)
	濃度	0.001-0.300 μM, 5 μM
	反応時間	3 days, 8 h
	実験の流れ	Cell viability assay: Cell lines and patient samples are exposed to dose ranges of GMB-475 (0.001-0.300 μM) and incubated for 3 days at 37°C, 5% CO2 and subjected to a CellTiter 96 AQueous One solution cell proliferation assay. Reverse phase protein arrays (RPPA): K562 cells are treated with DMSO, this compound (5 μM) for 8 h in duplicate, washed twice with PBS and lysed in RPPA lysis buffer.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31311809/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。