GNE-7915

製品コードS7528 バッチS752801

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化学情報

Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent
化学式

C19H21F4N5O3
分子量 443.40 CAS No. 1351761-44-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO (warmed with 50ºC water bath) 22 mg/mL (49.61 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 （毎回新しく調製した物を用意してください）
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 GNE-7915 is a highly potent, selective, and brain-penetrable leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) inhibitor, with IC50 and Ki of 9 nM and 1 nM, respectively.
in vitro GNE-7915 is also a moderately potent 5-HT2B antagonist according to in vitro functional assays. This compound demonstrates excellent in vitro DMPK with minimal turnover in human hepatocytes. [1]
in vivo In rats, GNE-7915 demonstrates excellent in vivo PK profiles with long half-lives, good oral exposure and high passive permeability. This compound (50 mg/kg i.p. or p.o.) results in concentration-dependent knockdown of pLRRK2 in the brain of BAC transgenic mice expressing human LRRK2 protein with the G2019S Parkinson’s disease mutation. [1]

プロトコル(参考用のみ)

動物実験 動物モデル BAC transgenic mice expressing human LRRK2 protein with the G2019S Parkinson’s disease mutation
投薬量 50 mg/kg
投与方法 i.p. ; p.o.

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22985112/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

LRRK2 deficiency impairs trans-Golgi to lysosome trafficking and endocytic cargo degradation in human renal proximal tubule epithelial cells [ Am J Physiol Renal Physiol, 2018, 315(5):F1465-F1477] PubMed: 30089035

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。