GNE-9605

製品コードS7368 バッチS736801

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder 1 years -80°C in solvent
	化学式	C₁₇H₂₀ClF₄N₇O
	分子量	449.83	CAS No.	1536200-31-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	89 mg/mL (197.85 mM)
		Ethanol	12 mg/mL warmed with 50ºC water bath (26.67 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	GNE-9605 is a highly potent and selective leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) inhibitor with K_i and IC50 of 2 nM and 19 nM, respectively.
in vitro	GNE-9605 is highly potent against LRRK2 in both biochemical (Ki = 2.0 nM) and cellular (IC50 = 19 nM) assays. In vitro human MDR1 permeability data, GNE-9605 exhibits excellent brain penetration in higher species. ^[1]
in vivo	In vivo rat PK studies with GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.) demonstrates a total plasma clearance of 26 mL/min/kg with excellent oral bioavailability (90%). In BAC transgenic mice expressing human LRRK2 protein with the G2019S Parkinson’s disease mutation, GNE-9605 (10 and 50 mg/kg, i.p.) inhibits in vivo LRRK2 Ser1292 autophosphorylation. ^[1]

プロトコル(参考用のみ)

動物実験	動物モデル	G2019S LRRK2 transgenic mice
	投薬量	10, 50 mg/kg
	投与方法	i.p.

参考

[1] Estrada AA , et al. J Med Chem. 2014, 57(3), 921-936.

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。