GSK3145095

製品コードS8845 バッチS884501

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₂₀H₁₇F₂N₅O₂
	分子量	397.38	CAS No.	1622849-43-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	79 mg/mL (198.8 mM)
		Ethanol	6 mg/mL (15.09 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	GSK3145095 is a potent and orally active RIP1 kinase inhibitor with IC50 of 6.3 nM with potential antineoplastic and immunomodulatory activities.
in vitro	GSK3145095 potently binds to RIP1 with exquisite kinase specificity and has excellent activity in blocking RIP1 kinasedependent cellular responses. Highlighting its potential as a novel cancer therapy, the inhibitor is also able to promote a tumor suppressive T cell phenotype in pancreatic adenocarcinoma organ cultures.^[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	U937 cells, L-cells NCTC 929 (L929) cells
	濃度	0-3 μM
	反応時間	5 h
	実験の流れ	GSK3145095 is prepared in assay buffer and serially diluted 1:1.5 in a 22 point titration (high final concentration 3 μM) and added to a 384 white low volume Greiner plate. 3.5 μL of each inhibitor concentration and 3.5 μL of 25 nM enzyme (final) in assay buffer are added to the plate. Following these additions, 3.5 μL of ATP (15.6 μM to 875 μM final) in assay buffer is added to the plate to initiate the reaction. The reaction progresses for 5h at room temperature.

参考

[1] Philip A Harris, et al. ACS Med Chem Lett. 2019 May 9;10(6):857-862.

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。