GSK3685032

製品コードE1046 バッチE104603

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₂₂H₂₄N₆OS
	分子量	420.53	CAS No.	2170137-61-6
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	42 mg/mL (99.87 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	GSK3685032は、非時間依存性で、DNAメチルトランスフェラーゼ（DNMT1）の選択性の高い酵素阻害剤であり、IC50は0.036 μMです。DNMT3A/3LおよびDNMT3B/3Lよりも2500倍以上高い選択性を示します。
in vitro	GSK3685032 engages DNMT1 specifically in both biochemical and cellular contexts, and its selective inhibition of DNMT1 slows cancer cell growth. This compound also induces DNA hypomethylation and gene activation.
in vivo	In mice, GSK3685032 exhibits low clearance, a moderate volume of distribution, and a blood half-life >1.8 h with dose-proportional exposure from 1 to 45 mg/kg, higher doses of this compound show reductions in neutrophils and red blood cells, these doses showing markedly greater DNA hypomethylation and tumor growth inhibition/regression.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	Cell-free assays
	濃度	0.23 μM
	反応時間
	実験の流れ
動物実験	動物モデル	Male C57/BL6 mice
	投薬量	2 mg/kg
	投与方法	s.c.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34790902/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34790902/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

LINE-1 ORF1p expression occurs in clear cell ovarian carcinoma precursors and is a candidate blood biomarker [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):62]	PubMed: 40050409
TOPORS E3 ligase mediates resistance to hypomethylating agent cytotoxicity in acute myeloid leukemia cells [ Nat Commun, 2024, 15(1):7360]	PubMed: 39198401
UHRF1 is a mediator of KRAS driven oncogenesis in lung adenocarcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):3966]	PubMed: 37407562
Histone post-translational modifications as potential biomarkers for T-ALL treatment and their role in personalized medicine [ GHENT UNIVERSITY, 2022, ]	PubMed: None

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。