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Synonyms | N/A | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | |
化学式 | C27H31NO3 |
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分子量 | 417.54 | CAS No. | 877387-37-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 84 mg/mL (201.17 mM) | |
Ethanol | 84 mg/mL (201.17 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | GSK5182, 4-hydroxytamoxifen analog, is a specific inverse agonist of estrogen-related receptor γ (ERRγ) that inhibits pro-inflammatory cytokine-induced catabolic factors. |
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in vitro | GSK5182, a small-molecule ERRγ inverse agonist, inhibits pro-inflammatory cytokine-induced catabolic factors in mouse articular chondrocytes.[1] |
in vivo | GSK5182 significantly reduces cartilage degeneration in ERRγ-overexpressing mice administered intra-articular Ad-Esrrg.[1] |
細胞アッセイ | 細胞株 | Mouse articular chondrocytes |
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濃度 | 2.5, 5, 10 μM | |
反応時間 | 24 h | |
実験の流れ | Mouse articular chondrocytes (3×10<sup>5</sup>) were cultured for two days, infected with various concentrations of Ad-Esrrg adenoviruses [200 800 MOI (multiplicity of infection)] for 2 h, and cultured in the presence or absence of GSK5182 (2.5-10 μM) for an additional 24 h. Cells were treated with various inflammatory cytokines (IL-1β; 0.1-1 ng/mL, IL-6; 10-50 ng/mL, and TNF-α; 10-50 ng/mL) for 24 h. |
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動物実験 | 動物モデル | Cartilage-specific ERRγ Tg mice (Col2a1-Esrrg) |
投薬量 | -- | |
投与方法 | i.a. |
Cross-ancestry genome-wide analysis of atrial fibrillation unveils disease biology and enables cardioembolic risk prediction [ Nat Genet, 2023, 55(2):187-197] | PubMed: 36653681 |
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人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
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