H3B-5942

製品コードS8746 バッチS874601

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₃₁H₃₄N₄O₂
	分子量	494.63	CAS No.	2052128-15-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	99 mg/mL (200.14 mM)
		Ethanol	13 mg/mL (26.28 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	H3B-5942 is a selective and irreversible estrogen receptor covalent antagonist, inactivates both ERα WT and ERα mutation. The Ki values are 1 nM and 0.41 nM, respectively.
in vitro	H3B-5942 covalently inactivates both wild-type and mutant ERα by targeting Cys530 and enforcing a unique antagonist conformation. Upon binding to ERα, H3B-5942 triggers global DNA binding of ERα to ERE-containing promoter and enhancer regions and induces a transcriptionally repressive conformation of ERα by evicting coactivators. H3B-5942 demonstrates potent antiproliferative activity in a panel of ERα^WT and ERα^MUT lines with GI50 values of 0.5, 2, and 30 nmol/L in the MCF7-Parental, MCF7-LTED-ERα^WT, and MCF7-LTED-ERα^Y537C lines, respectively. In the absence of E2, H3B-5942 shows no significant impact on ER-mediated transcription in the MCF7-Parental (endocrine therapy-sensitive) and MCF7-LTED-ERαY537C lines but does result in a 1.5-fold (P = 0.03) increase in the MCF7-LTED-ERα^WT line. In the presence of E2, H3B-5942 shows a significant dose-dependent decrease in ER-mediated transactivation in all cell lines tested^[1].
in vivo	In vivo, H3B-5942 demonstrates significant single-agent antitumor activity in xenograft models representing ERαWT and ERαY537S breast cancer^[1].

プロトコル(参考用のみ)

動物実験	動物モデル	Mice bearing PDX tumors representing Erα(Y537S/WT) breast cancer
	投薬量	3, 10, 30, 100, and 200 mg/kg
	投与方法	PO

参考

[1] Puyang X, et al. Cancer Discov. 2018, 8(9):1176-1193.

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Novel Estrogen Receptor Dimerization BRET-Based Biosensors for Screening Estrogenic Endocrine-Disrupting Chemicals [ Biomater Res, 2024, 28:0010]	PubMed: 38464469

Novel Estrogen Receptor Dimerization BRET-Based Biosensors for Screening Estrogenic Endocrine-Disrupting Chemicals [ Biomater Res, 2024, 28:0010]

PubMed: 38464469

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

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