HC-067047

製品コードS6637 バッチS663701

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化学情報

 Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
化学式

C26H28F3N3O2

分子量 471.51 CAS No. 883031-03-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 94 mg/mL (199.35 mM)
Ethanol 5 mg/mL (10.6 mM)
Water Insoluble
体内 (毎回新しく調製した物を用意してください)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

5mg/ml (10.60mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

5mg/ml (10.60mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 HC-067047 is a selective TRPV4 channel antagonist with IC50 values of 48 nM,133 nM,and 17 nM for human, rat, and mouse TRPV4 orthologs,respectively.
in vivo

HC-067047 causes a significant increase in functional bladder capacity in mice and rats suffering from cystitis, thus providing proof of principle that pharmacological inhibition of TRPV4 can be used to treat bladder dysfunction. This compound had no effect on the cystometric parameters of Trpv4−/− mice demonstrates that the observed in vivo effects are specific.[1]

プロトコル(参考用のみ)

参考

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=Inhibition+of+the+cation+channel+TRPV4+improves+bladder+function+in+mice+and+rats+with+cyclophosphamide-induced+cystitis

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果(以下を含む)で使われた:

TRPV4 drives the progression of leiomyosarcoma by promoting ECM1 generation and co-activating the FAK/PI3K/AKT/GSK3β pathway [ Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-01008-7] PubMed: 39612152
Role of Piezo2 in Schwann Cell Volume Regulation and Its Impact on Neurotrophic Release Regulation [ Cell Physiol Biochem, 2024, 58(4):292-310] PubMed: 38973197
Patch clamp studies on TRPV4-dependent hemichannel activation in lens epithelium [ Front Pharmacol, 2023, 14:1101498] PubMed: 36909173
Calcium and TRPV4 promote metastasis by regulating cytoskeleton through the RhoA/ROCK1 pathway in endometrial cancer [ Cell Death Dis, 2020, 11(11):1009] PubMed: 33230171

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。