BBP- 398 (IACS-13909)

製品コードS9703 バッチS970301

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化学情報

Synonyms

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₁₇H₁₈Cl₂N₆

分子量

377.27

CAS No.

2160546-07-4

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

75 mg/mL (198.79 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	BBP-398（IACS-13909）は、SHP2（Srcホモロジー2ドメイン含有ホスファターゼ）の特異的かつ強力なアロステリック阻害剤であり、MAPK経路を介したシグナル伝達を抑制します。
in vitro	BBP-398 (IACS-13909) is a specific and potent allosteric inhibitor of SHP2 that suppresses signaling through the MAPK pathway. It potently impedes proliferation of tumors harboring a broad spectrum of activated RTKs as the oncogenic driver, and this compound potently suppresses tumor cell proliferation in vitro.
in vivo	In EGFR-mutant osimertinib-resistant NSCLC models with EGFR-dependent and EGFR-independent resistance mechanisms, BBP-398 (IACS-13909) causes tumor regression in vivo when administered as a single agent or in combination with osimertinib.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	KYSE-520 cells
	濃度	0-10000 nM
	反応時間	2 h
	実験の流れ	KYSE-520 cells are seeded (10,000 cells/40 µL/well) in 384-well tissue culture plates. The next day, cells are treated with DMSO or serially diluted BBP-398 (IACS-13909) for 2 hours at 37℃, 5% CO2. Phospho-ERK levels are measured using AlphaScreen SureFire ERK1/2 (phospho‐Thr202/Tyr204) assay kit following manufacturer's recommendations. AlphaScreen signal is measured on an Envision plate reader using default AlphaScreen settings. Dose-response curves are analyzed using IC50 regression curve fitting.
動物実験	動物モデル	female CD1 mice; Sprague Dawley (SD) male rats; male adult beagle dogs
	投薬量	0.3 mg/kg, 10 mg/kg; 1 mg/kg, 3 mg/kg; 0.3 mg/kg, 1 mg/kg
	投与方法	IV, Oral gavage

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32928921/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Preclinical translational platform of neuroinflammatory disease biology relevant to neurodegenerative disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37]	PubMed: 38297405

Preclinical translational platform of neuroinflammatory disease biology relevant to neurodegenerative disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37]

PubMed: 38297405

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。