IKK-16

製品コードS2882 バッチS288201

化学情報

	Synonyms	IKK Inhibitor VII	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder 1 years -80°C in solvent
	化学式	C₂₈H₂₉N₅OS
	分子量	483.63	CAS No.	873225-46-8
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	97 mg/mL (200.56 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	IKK-16は、IKK-2、IKK complex、およびIKK-1に対する選択的なIκBキナーゼ（IKK）阻害剤であり、セルフリーアッセイではそれぞれ40 nM、70 nM、200 nMのIC50を示します。IKK-16はまた、細胞内のLRRK2 Ser935リン酸化とin vitroでのLRRK2キナーゼ活性をIC50 50 nMで阻害します。
in vitro	IKK-16 inhibits TNFα-stimulated expression of the adhesion molecules E-selectin, ICAM-1, and VCAM-1 in HUVEC cells. Although this compound shows activity in the IFNγ-induced expression of β2 microglobulin or HLA-DR, its potency in these assays is 4- to 10-fold weaker.
in vivo	IKK-16 is orally bio-available in rats and mice, and it inhibits LPS-induced TNF-α release in vivo and neutrophil extravasion in thioglycollate-induced peritonitis.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	Cell-free assays
	濃度
	反応時間
	実験の流れ	40, 70 and 200 nM (IC50) for IKK-2, this compound and IKK-1
動物実験	動物モデル	Rats & Mice
	投薬量	30 mg/kg
	投与方法	s.c. & p.o.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16236504/

カスタマーフィードバック

: Data from [Data independently produced by , , J Immunol, 2016, 197(3):726-35.]

: Data from [Data independently produced by , , Cell Transplant, 2014, 23(4-5): 641-56]

: Data from [Data independently produced by , , Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(2):132-9.]

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Inadequate response to anti-TNFα therapy is associated with a gain-of-function TNFR2-R polymorphic variant in patients with psoriatic arthritis [ Ann Rheum Dis, 2025, S0003-4967(25)04453-X]	PubMed: 41206243
Phosphorylation of H3.3 at Serine 31 acts as a switch of nucleosome dynamics for transcription [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf891]	PubMed: 40966506
RNA polymerase II subunit 5-mediating protein limits TLR4-induced innate immune activation in macrophages by inhibiting IKKβ/NF-κB signaling during sepsis [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):274]	PubMed: 40495190
Molecular control of PDPNhi macrophage subset induction by ADAP as a host defense in sepsis [ JCI Insight, 2025, e186456]	PubMed: 39903516
TLR4 endocytosis and endosomal TLR4 signaling are distinct and independent outcomes of TLR4 activation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2]	PubMed: 40204912
Nbeal2 Inactivation Triggers Abl1 Stabilisation and Dysregulated Subcellular Localisation of the Multi-Drug-Resistant Protein MDR1 (ABCB1) in Mast Cells [ Immunology, 2025, NONE]	PubMed: 41111259
Monoclonal Antibodies to Thyrotropin Receptor With Thyroid-Stimulating Activity Activate the NF-κB Pathway to Induce Chemokine Expression [ J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70647]	PubMed: 40500868
Noncanonical role of Golgi-associated macrophage TAZ in chronic inflammation and tumorigenesis [ Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395]	PubMed: 39841821
Genetic mechanisms of resistance to targeted KRAS inhibition [ bioRxiv, 2025, 2025.08.04.668444]	PubMed: 40799582
Hypoxia-induced histone methylation and NF-κB activation in pancreas cancer fibroblasts promote EMT-supportive growth factor secretion [ bioRxiv, 2025, 2025.01.30.635486]	PubMed: 39974981

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。