Inobrodib (CCS-1477)

製品コードS9667 バッチS966702

化学情報

	Synonyms	CBP-IN-1, CBP/p300-IN-4	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₃₀H₃₂F₂N₄O₃
	分子量	534.60	CAS No.	2222941-37-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (187.05 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) は、p300/CBPブロモドメインの強力かつ選択的な阻害剤です。CCS1477 は、アンドロゲン受容体（AR）の発現と機能を阻害し、さらにc-Mycを阻害することによって作用します。
in vitro	CCS1477 inhibits cell proliferation in prostate cancer cell lines and decreases AR- and C-MYC–regulated gene expression.
in vivo	In AR-SV–driven models, CCS1477 has antitumor activity, regulating AR and C-MYC signaling. Early clinical studies suggest that CCS1477 modulates KLK3 blood levels and regulates CRPC biopsy biomarker expression.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	22Rv1 cells, C4-2 cells
	濃度	500 nM, 96 nM
	反応時間	5 hr, 24 hr
	実験の流れ
動物実験	動物モデル	male CD1 mice
	投薬量	3 mg/kg, 30 mg/kg
	投与方法	Oral gavage

参考

https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3826
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33431496/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Targeting histone H2B acetylated enhanceosomes via p300/CBP degradation in prostate cancer [ Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481]	PubMed: 41044247
The ESCRT protein CHMP5 promotes T cell leukemia by enabling BRD4-p300-dependent transcription [ Nat Commun, 2025, 16(1):4133]	PubMed: 40319015
HIV-1 accessory protein Vpr possesses a cryptic p300-dependent transcription-promoting activity that is blocked by histone deacetylases in CD4+ T cells [ PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013073]	PubMed: 40901928
p300/CBP degradation is required to disable the active AR enhanceosome in prostate cancer [ bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346]	PubMed: 38586029
Characterization of molecular mechanisms driving Merkel cell polyomavirus oncogene transcription and tumorigenic potential [ PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598]	PubMed: 37647312

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。