JANEX-1

製品コードS5903 バッチS590301

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化学情報

 Chemical Structure Synonyms WHI-P131 Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
化学式

C16H15N3O3

分子量 297.31 CAS No. 202475-60-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 5 mg/mL (16.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 JANEX-1 (WHI-P131) is a small molecule inhibitor of JAK3 that selectively inhibits JAK3 at an IC50 of 78 µM without altering the activity of JAK1 or JAK2, or any other protein tyrosine kinases (IC50 ≥ 350 µM).
in vitro

JANEX-1 inhibits JAK3 but not JAK1 or JAK2. The ZAP/SYK family tyrosine kinase SYK, TEC family tyrosine kinase Bruton’s tyrosine kinase (BTK), SRC family tyrosine kinase LYN, and receptor family tyrosine kinase insulin receptor kinase (IRK) are not inhibited by JANEX-1[1]. JANEX-1 suppresses IL-1β and IFN-γ-induced phosphorylation of STAT-1, STAT-3, and STAT-5 proteins. JANEX-1 has a potent inhibitory effect on cytokine-induced β-cell damage[2].

in vivo

JANEX-1 is very well tolerated by mice and monkeys and effective plasma concentrations of JANEX-1 could be achieved at nontoxic dose levels. JANEX-1 suppresses the mitogen and antigen responses of T-cells and attenuates the severity of T-cell-dependent graft-versus-host disease in a bone marrow transplantation model[1].

プロトコル(参考用のみ)

動物実験 動物モデル Female NOD mice
投薬量 20, 50 and 100 mg/kg/day
投与方法 IP

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果(以下を含む)で使われた:

Homeostatic cytokines reciprocally modulate the emergence of prenatal effector PLZF+CD4+ T cells in humans [ JCI Insight, 2023, 8(22)e164672] PubMed: 37856221
JANEX-1 improves acute pulmonary embolism through VEGF and FAK in pulmonary artery smooth muscle cells [ Exp Biol Med (Maywood), 2020, 1535370220942470] PubMed: 32664806

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。