(Rac)-JBJ-04-125-02

製品コードS8920 バッチS892001

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化学情報

Chemical Structure Synonyms JBJ-04-125-02 racemate Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
化学式

C29H26FN5O3S
分子量 543.61 CAS No. 2140807-05-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (183.95 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 (Rac)-JBJ-04-125-02 (JBJ-04-125-02 racemate) is a mutant-selective allosteric inhibitor of Epidermal growth factor receptor (EGFR) with potential anticancer activity.

生物活性

製品説明 (Rac)-JBJ-04-125-02 (JBJ-04-125-02 racemate) is a mutant-selective allosteric inhibitor of Epidermal growth factor receptor (EGFR) with potential anticancer activity.
in vitro

JBJ-04-125-02 can inhibit cell proliferation in vitro. Osimertinib, an ATP-competitive covalent EGFR inhibitor, uniquely and significantly enhances the binding of JBJ-04-125-02 for mutant EGFR. The combination of osimertinib and JBJ-04-125-02 results in an increase in apoptosis, a more effective inhibition of cellular growth in vitro compared to either single agent alone.[1]
in vivo

JBJ-04-125-02 can inhibit EGFR L858R/T790M/C797S signaling in vivo. The combination of osimertinib and JBJ-04-125-02 results in an increase in apoptosis, and an increased efficacy in vivo compared to either single agent alone.[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 Ba/F3, H1975, H3255GR, H3255DR cells
濃度 0.1 nM, 1 nM, 10 nM, 0.1 μM, 1 μM
反応時間 72 hours
実験の流れ

Ba/F3, H1975, H3255GR and H3255DR cells are treated with increasing concentrations of inhibitors for 72 hours and growth or the inhibition of growth is assessed by MTS assay. 
動物実験 動物モデル male C57Bl/6 mice
投薬量 50 mg/kg, 100 mg/kg
投与方法 Oral gavage

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。