JHU-083

製品コードS8891 バッチS889101

印刷

化学情報

 Chemical Structure Synonyms Ethyl 2-(2-Amino-4-methylpentanamido)-DON Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C(in the dark) powder
化学式

C14H24N4O4

分子量 312.36 CAS No. 1998725-11-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 62 mg/mL (198.48 mM)
Ethanol 62 mg/mL (198.48 mM)
Water 3 mg/mL (9.6 mM)
体内 (毎回新しく調製した物を用意してください)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

3.100mg/ml (9.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 62 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 JHU-083 (Ethyl 2-(2-Amino-4-methylpentanamido)-DON) is a novel prodrug of DON.JHU-083 selectively blocks glutaminase activity in brain CD11b+ cells and prevents depression-associated behaviors induced by chronic social defeat stress. Solutions are unstable and should be fresh-prepared.
in vitro

This compound selectively inhibits T-cell proliferation and decreases T-cell activation, with no effect on DCs.[2]

in vivo

In vivo, orally administered JHU-083 significantly decreases the experimental autoimmune encephalomyelitis(EAE) severity in both prevention and treatment paradigms and reverses EAE-induced cognitive impairment.[2]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 CD4+ T cells
濃度 1 μM, 3 μM, 10 μM, 30 μM, or 100 μM
反応時間 72h
実験の流れ

150,000 CD4+ T cells are plated with 20 μM eFlur450 cell proliferation dye, 2 μg/mL α-CD28, and ±JHU-083 in 100 μM complete RPMI. Every 24 hours, cells are treated with 20 μM media ±this compound.

動物実験 動物モデル C57BL/6J mice
投薬量 1.83mg/kg
投与方法 oral

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30127344/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31467038/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果(以下を含む)で使われた:

Combined inhibition of de novo glutathione and nucleotide biosynthesis is synthetically lethal in glioblastoma [ Cell Rep, 2025, 44(5):115596] PubMed: 40253695
Mitochondrial transplantation ameliorates doxorubicin-induced cardiac dysfunction via activating glutamine metabolism [ iScience, 2023, 26(10):107790] PubMed: 37731615

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。