JHU37152

製品コードS9789 バッチS978901

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化学情報

Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
化学式

C19H20ClFN4
分子量 358.84 CAS No. 2369979-67-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 72 mg/mL (200.64 mM)
Ethanol 24 mg/mL (66.88 mM)
Water Insoluble
体内 （毎回新しく調製した物を用意してください）
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 JHU37152は、インビトロでのヒトムスカリン性アセチルコリンM3受容体（hM3Dq）およびhM4Diに対するKiがそれぞれ1.8 nMおよび8.7 nMのDesigner Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD)アゴニストです。また、HEK-293細胞を用いた蛍光およびBRETベースのアッセイでは、hM3DqおよびhM4Diに対するEC50値はそれぞれ5 nMおよび0.5 nMです。
in vitro

This compound is a potent DREADD agonist with high potency and efficacy in fluorescent and BRET-based assays in HEK-293 cells, whereas no responses are observed in untransfected HEK-293 cells.
in vivo

JHU37152 exhibits high in vivo DREADD potency. This compound exhibits selective [3H]clozapine displacement from DREADDs in brain tissue from WT and D1-DREADD mice.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 HEK-293 cells
濃度 --
反応時間 250 s
実験の流れ

HEK-293 cells are transfected with 7 µg/dish of the cDNA encoding for hM3Dq or hM4Di and 7 µg/dish of GCaMP6. 48 hours after transfection, cells are harvested, washed, resuspended in Mg2+-free Locke's buffer pH 7.4 containing 5.6  mM of glucose and approximately 200,000 cells/well are distributed in black 96-well plates. Increasing concentrations of this compound are added to the cells and fluorescence intensity (excitation at 480 nM, emission at 530 nM) is measured at 18-s intervals during 250 s using a PHERAstar FSX. The net change in intracellular Ca2+ concentration is expressed as F − F0 where F is the fluorescence at a given concentration of ligand and F0 is the average of the baseline values (fluorescence values of buffer-treated wells).
動物実験 動物モデル 6 week-old male wild-type C57BL/6J mice, 6 week-old male Sprague–Dawley rats
投薬量 0.01 mg/kg - 0.3 mg/kg
投与方法 IP

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31604917/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。