JNJ-42153605

製品コードS6618 バッチS661801

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₂₂H₂₃F₃N₄
	分子量	400.44	CAS No.	1254977-87-1
Solubility (25°C)*	体外	Ethanol	10 mg/mL (24.97 mM)
		DMSO	4 mg/mL (9.98 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	JNJ-42153605 is a potent and selective mGlu2 receptor positive allosteric modulator with an EC50 of 17 nM.
in vitro	JNJ-42153605 is found to not have agonist or antagonist activity toward other mGlu receptor subtypes up to 30 μM (>50-fold vs mGluR2) and also shows no or negligible affinity or activity at any of the targets in the CEREP panel of receptors (>100-fold selectivity for mGlu2 receptor)^[1].
in vivo	In mice, JNJ-42153605 dose-dependently and significantly attenuates the increase in locomotor activity induced by phencyclidine (PCP, 5 mg/kg sc) with an ED50 of 5.4 mg/kg sc. JNJ-42153605 shows a rapid rate of absorption from the gastrointestinal tract, reaching the maximal concentration after 0.5 h. Clearance in vivo is moderate to high in both rat and dog (35 and 29 mL/min/kg, respectively). Elimination halflives are on the shorter side across the species, being 2.7 h in rat and 0.8−1.1 h in dog. Volume of distribution is slightly higher than total body water, indicating distribution outside the plasma. Bioavailability is low to moderate across the species (35% in rat and 18−33% in dog)^[1].

プロトコル(参考用のみ)

参考

[1] Cid JM, et al. J Med Chem. 2012, 55(20):8770-89.

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。