JNJ-63576253 (TRC-253)

製品コードS9900 バッチS990001

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₂₃H₂₂ClF₃N₆O₂S
	分子量	538.97	CAS No.	2110428-64-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (185.53 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	JNJ-63576253 (TRC-253) is a potent and selective androgen receptor (AR) Antagonist with IC50 of 6.9 nM. JNJ-63576253 displays robust inhibition in WT and LBD-mutated, enzalutamide-resistant models of prostate cancer.
in vitro	JNJ-63576253 can inhibit transcriptional activity in reporter assays, cellular proliferation, and AR downstream target gene expression, as a potent and selective next-generation AR pathway inhibitor. <sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
in vivo	JNJ-63576253 causes tumor growth inhibition in an enzalutamide-resistant LNCaP F877 L xenograft model. <sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	HepG2, VCaP, PC3, LNCaP AR/cs, LNCaP F877L
	濃度	0.0001 μΜ-1.5 μM
	反応時間	6 h, 24h
	実験の流れ	LNCaP AR/cs, LNCaP F877L, VCaP, and PC3 are seeded at densities of 5,000 or 250 cells per well into 96-well plates and incubated overnight. Following compound treatment, the cells are incubated for 6 days for assessing proliferation. For transcriptional reporter assays, LNCaP reporter lines are seeded at a density of 10,000 cells per well, incubated overnight, then treated for 24 hours with JNJ-63576253 in the presence of 0.1 nmol/L R1881. After treatment, cells are assayed using the SteadyGlo-luciferase Kit.
動物実験	動物モデル	Castrated male rats (Sprague Dawley;ages 42–45 days)
	投薬量	10, 30, 50 mg/kg
	投与方法	p.o.

参考

[1] Jonathan R Branch, et al. Mol Cancer Ther. 2021 May;20(5):763-774.

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。