K 858

製品コードS5933 バッチS593301

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化学情報

Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
化学式

C13H15N3O2S
分子量 277.34 CAS No. 72926-24-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 55 mg/mL (198.31 mM)
Ethanol 4 mg/mL (14.42 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 K858 is a novel and potent inhibitor of Eg5 with an IC50 of 1.3 μM for inhibiting the ATPase activity of Eg5, showing at least 150-fold more selective for Eg5 than other members of the kinesin superfamily.
in vitro K858 blocked centrosome separation, activated the spindle checkpoint, and induced mitotic arrest in cells accompanied by the formation of monopolar spindles. Long-term continuous treatment of cancer cells with K858 resulted in antiproliferative effects through the induction of mitotic cell death, and polyploidization followed by senescence. In contrast, treatment of nontransformed cells with K858 resulted in mitotic slippage without cell death, and cell cycle arrest in G1 phase in a tetraploid state. K858 has minimal effects on abnormalities in the number and structure of chromosomes. K858 has no effect on microtubule polymerization in cell-free and cell-based assays[1].
in vivo K858 exhibits potent antitumor activity in xenograft models of cancer, and induces the accumulation of mitotic cells with monopolar spindles in tumor tissues. K858 is not neurotoxic in a motor coordination test in mice[1].

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 HCT116 cells
濃度 3 μM
反応時間 18 h
実験の流れ

HCT116 cells are treated with vehicle, paclitaxel, vincristine, K858, or monastrol for 18 h.
動物実験 動物モデル BALB/cAJcl-nu mice inoculated with A2780 cells
投薬量 150 and 50 mg/kg
投与方法 oral

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。