KB-0742 Dihydrochloride

製品コードS9901 バッチS990101

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₁₆H₂₅N₅.₂ClH
	分子量	360.33	CAS No.	2416874-75-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	72 mg/mL (199.81 mM)
		Water	72 mg/mL (199.81 mM)
		Ethanol	72 mg/mL (199.81 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	KB-0742 Dihydrochloride is a potent, selective, and orally bioavailable small molecule inhibitor of the transcription elongation cofactor CDK9 with IC50 of 6 nM for CDK9/cyclin T1 inhibition at 10 μM ATP.
in vitro	KB-0742 rapidly downregulates nascent transcription, preferentially depleting short half-life transcripts and AR-driven oncogenic programs in 22Rv1 cells. <sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
in vivo	KB-0742 is a remarkably selective CDK9 inhibitor that leads to global downregulation of nascent transcription and AR-driven prostate cancer gene expression programs and displays in vivo efficacy in CRPC- and AML-derived xenograft models.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	22Rv1 cells
	濃度	0–40 μM
	反応時間	8 h
	実験の流れ	22Rv1 cells are plated in 96-well plates, adding 100 μL of a 75,000 cells/mL cell suspension in RPMI media (7,500 cells per well). After 24 h, cell culture media for 22Rv1 cells is removed and replaced with media containing 5 μM of IncuCyte® Caspase-3/7 Green Apoptosis Assay Reagent and either DMSO or KB-0742 dissolved in DMSO at the appropriate final concentration. Plates are then imaged over a period of 72 h.
動物実験	動物モデル	Male mus musculus (CB17-SCID,6-8 weeks, 18-22 g) inoculated with 22Rv1 tumor cells
	投薬量	3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
	投与方法	p.o.

参考

[1] André Richters, et al. Cell Chem Biol . 2021 Feb 18;28(2):134-147.e14.

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。