KRpep-2d

製品コードS8499 バッチS849902

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder 1 years -80°C in solvent
	化学式	C₁₀₈H₁₈₂N₄₄O₂₅S₂
	分子量	2561.01	CAS No.	2098181-84-9
Solubility (25°C)*	体外


* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

生物活性

製品説明	KRpep-2dは、野生型（WT）K-RasおよびK-Ras(G12C)変異体に対して選択性を示す、K-Ras(G12D)選択的阻害環状ペプチドです。IC50値は1.6 nMです。
in vitro	KRpep-2d binds to K-Ras（G12D）with a Kd of 8.9 nM and approximately 6-fold selectivity over WT K-Ras, leading to an extended dissociation half-life. This compound significantly suppresses ERK-phosphorylation, downstream of K-Ras(G12D), along with A427 cancer cell proliferation at 30 μM peptide concentration.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	A427 (lung, G12D mutant) and A549 (lung, G12C mutant) cells
	濃度	0, 0.3, 3, 30 μM
	反応時間	3 days
	実験の流れ	For the growth inhibition assay, A427 and A549 cells are seeded at 4000 and 2000 cells/well in 96-well plates, respectively. Cells are treated with this compound on the following day. For the 3-day treatments, medium containing the peptides is replaced every day. Relative cell numbers are estimated using CellTiter-Glo according to the manufacturer's instructions. Luminescence is measured using an EnVision plate reader. Percent inhibition is calculated based on cell numbers at Day 0 as low control and at Day 3 without peptide as high control.

参考

http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acsmedchemlett.7b00128
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28153726/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Overexpressed integrin alpha 2 inhibits the activation of the transforming growth factor β pathway in pancreatic cancer via the TFCP2-SMAD2 axis [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):73]	PubMed: 35193647
A PDX model combined with CD-DST assay to evaluate the antitumor properties of KRpep-2d and oxaliplatin in KRAS (G12D) mutant colorectal cancer [ Heliyon, 2022, 8(12):e12518]	PubMed: 36590511

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。