Losmapimod

製品コードS7215 バッチS721501

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化学情報

Synonyms

GW856553X, GSK-AHAB

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent

化学式

C₂₂ H₂₆ F N₃ O₂

分子量

383.46

CAS No.

585543-15-3

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

76 mg/mL (198.19 mM)

Ethanol (warmed with 50ºC water bath)

41 mg/mL (106.92 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Losmapimodは、p38αおよびp38βに対するpK_iがそれぞれ8.1および7.6である、選択的で強力な経口活性p38 MAPK阻害剤です。P38 MAPKは細胞分化、アポトーシス、オートファジーに関与しています。フェーズ3。
in vitro	Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB) is a selective, potent, and orally active p38 MAPK inhibitor.
in vivo	In spontaneously hypertensive stroke-prone rats (SHR-SP), Losmapimod significantly improves survival, endothelial-dependent and -independent vascular relaxation, and indices of renal function, and subsequently attenuates dyslipidemia, hypertension, cardiac remodeling, plasma renin activity (PRA), aldosterone, and interleukin-1beta (IL-1beta).

プロトコル(参考用のみ)

キナーゼアッセイ	In vitro assay
キナーゼアッセイ	Inhibition of p38α and p38β are determined by use of a ligand-displacement fluorescence polarization assay.
細胞アッセイ	細胞株	MB135 iDUX4 myoblasts
	濃度	1 µM
	反応時間	2 h
	実験の流れ	Cells were treated with indicated concentration of drug for 2 h.
動物実験	動物モデル	Spontaneously hypertensive stroke-prone rats
	投薬量	~12 mg/kg
	投与方法	p.o.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19556450/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36196640/

カスタマーフィードバック

: Data from [Data independently produced by , , Auton Autacoid Pharmacol, 2015, 35(3):32-40.]

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

CD22 modulation alleviates amyloid β-induced neuroinflammation [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):32]	PubMed: 39910617
Phosphorylation of human glioma-associated oncogene 1 on Ser937 regulates Sonic Hedgehog signaling in medulloblastoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):987]	PubMed: 38307877
Pirfenidone Prevents Heart Fibrosis during Chronic Chagas Disease Cardiomyopathy [ Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7302]	PubMed: 39000409
Sustained activation of the FGF1-MEK-ERK pathway inhibits proliferation, invasion and migration and enhances radiosensitivity in mouse angiosarcoma cells [ J Radiat Res, 2024, rrae021]	PubMed: 38637316
Mutation and cell state compatibility is required and targetable in Ph+ acute lymphoblastic leukemia minimal residual disease [ bioRxiv, 2024, 2024.06.06.597767]	PubMed: 38915726
Preadipocytes in human granulation tissue: role in wound healing and response to macrophage polarization [ Inflamm Regen, 2023, 43(1):53]	PubMed: 37904253
Preadipocytes in human granulation tissue: role in wound healing and response to macrophage polarization [ Inflamm Regen, 2023, 10.1186/s41232-023-00302-5]	PubMed: 37904253
A human skeletal muscle stem/myotube model reveals multiple signaling targets of cancer secretome in skeletal muscle [ iScience, 2023, 26(4):106541]	PubMed: 37102148
Apabetalone, a Clinical-Stage, Selective BET Inhibitor, Opposes DUX4 Target Gene Expression in Primary Human FSHD Muscle Cells [ Biomedicines, 2023, 11(10)2683]	PubMed: 37893058
A Chemical Proteomics Approach to Discover Regulators of Innate Immune Signaling [ Viruses, 2023, 15(5)1112]	PubMed: 37243198

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。