Loxistatin Acid (E-64C)

製品コードS7392 バッチS739201

印刷

化学情報

Chemical Structure Synonyms NSC 694279, EP 475 Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent
化学式

C15H26 N2 O5
分子量 314.38 CAS No. 76684-89-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 62 mg/mL (197.21 mM)
Ethanol 62 mg/mL (197.21 mM)
Water 2 mg/mL (6.36 mM)
体内 （毎回新しく調製した物を用意してください）
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
saline

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

 2.000mg/ml (6.36mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 2 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 Loxistatin Acid (E-64C, NSC 694279, EP 475), a derivative of E-64, is an irreversible and membrane-permeant cysteine protease inhibitor. The cysteine protease cathepsin L is required for SARS-CoV-2 viral entry.
in vitro Loxistatin Acid (E-64C), as a thiol protease inhibitor, inhibits calpain activity in intact platelets. [1]It also inhibits β-secretase activity in regulated secretory vesicles of neuronal chromaffin cells, and decreases Aβ production, indicating a therapeutic strategy for Alzheimer's disease. [4]
in vivo In pectoral muscle of dystrophic chickens, Loxistatin Acid (E-64C) normalizes the increased activities of cathepsin B and cathepsin H. [2] This compound also inhibits ischemic degradation of cerebral proteins following occlusion of the middle cerebral artery in rats. [3]

プロトコル(参考用のみ)

動物実験 動物モデル Male Sprague-Dawley rats.
投薬量 ~400 mg/kg
投与方法 i.p.

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2537073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7309707/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1706637/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14598316/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Enzymatic combinatorial synthesis of E-64 and related cysteine protease inhibitors [ Nat Chem Biol, 2025, 10.1038/s41589-025-01907-2] PubMed: 40346252
Selective Neutral pH Inhibitor of Cathepsin B Designed Based on Cleavage Preferences at Cytosolic and Lysosomal pH Conditions [ ACS Chem Biol, 2021, 16(9):1628-1643] PubMed: 34416110
Abl and Arg mediate cysteine cathepsin secretion to facilitate melanoma invasion and metastasis [ Sci Signal, 2018, 11(518)eaao0422] PubMed: 29463776
Abl and Arg mediate cysteine cathepsin secretion to facilitate melanoma invasion and metastasis [ Sci Signal, 2018, 11(518)eaao0422] PubMed: 29463776
An epithelial-to-mesenchymal transition-inducing potential of granulocyte macrophage colony-stimulating factor in colon cancer. [ Sci Rep, 2017, 7(1):8265] PubMed: 28811578

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。