Selitrectinib (LOXO-195)

製品コードS8636 バッチS863601

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化学情報

Synonyms

BAY 2731954

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₀H₂₁FN₆O

分子量

380.42

CAS No.

2097002-61-2

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

38 mg/mL (99.88 mM)

Ethanol

15 mg/mL (39.43 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) は、経口摂取可能で非常に強力かつ選択的なTRK キナーゼ阻害剤であり、TRKA G595R、TRKC G623R、および TRKA G667C に対して低ナノモル範囲の阻害活性を示し、IC50 は 2.0 ～ 9.8 nmol/L です。試験した非TRKキナーゼの98%に対し、1,000倍以上の選択性を示します。
in vitro	Selitrectinib (LOXO-195) potently inhibits diverse activated TRK kinases in vitro. At a concerntration of 1 μM, which is approximately 1,667-fold higher than its IC50 for TRKA (0.6 nmol/L), this compound is more than 1,000-fold selective for 98% of non-TRK kinases tested (228 individual kinases). It demonstrates potent inhibition of cell proliferation in TRK fusion–containing KM12, CUTO-3, and MO-91 cell lines (IC50 ≤ 5 nmol/L). In contrast, treatment with concentrations up to 10 μmol/L has no inhibitory effect on the growth of the 84 cell lines that did not contain a TRK fusion.
in vivo	Selitrectinib (LOXO-195) is effective at reducing phosphorylated TRKA in tumors driven by ΔTRKA. It also causes inhibition of tumor growth relative to vehicle at all doses in four TRKA-dependent tumor models (NIH 3T3 ΔTRKA, ΔTRKA G595R, ΔTRKA G667C, and TPM3-NTRK1 fusion-positive KM12 colorectal cancer cells).

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	GON4L-NTRK cells
	濃度	50 nM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	Cells were treated with the indicated concentration of Selitrectinib (LOXO-195) for 24 h.
動物実験	動物モデル	Mice
	投薬量	10 mg/kg
	投与方法	p.o.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28578312/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31871300/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33785654/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Neuronal FSTL4 negatively regulates BDNF-mediated neuron-glioma interaction [ Neurochem Int, 2025, 191:106072]	PubMed: 41082941
Hepatic stellate cells maintain liver homeostasis through paracrine neurotrophin-3 signaling that induces hepatocyte proliferation [ Sci Signal, 2023, 16(787):eadf6696]	PubMed: 37253090
JND4135, a New Type II TRK Inhibitor, Overcomes TRK xDFG and Other Mutation Resistance In Vitro and In Vivo [ Molecules, 2022, 27(19)6500]	PubMed: 36235036
TRK Fusions are Enriched in Cancers with Uncommon Histologies and the Absence of Canonical Driver Mutations. [ Clin Cancer Res, 2019, 10.1158/1078-0432.CCR-19-3165]	PubMed: 31871300

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。