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Synonyms | ARRY-192 | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | |
化学式 | C29H31N7O3 |
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分子量 | 525.60 | CAS No. | 2152628-33-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 40 mg/mL (76.1 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192) is a potent and specific RET (c-RET) inhibitor with IC50 values of 1 nM, 2 nM, 2 nM, 4 nM, 2 nM, 2 nM for WT RET, RET V804M, RET V804L, RET A883F, RET M918T and RET S891A respectively. |
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in vitro | Selpercatinib (LOXO-292) is a potent, selective RET kinase inhibitor. |
細胞アッセイ | 細胞株 | NB1 cells |
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濃度 | 1 μM | |
反応時間 | 2 h | |
実験の流れ | Cells were pre-treated with LOXO292 (1 µM) for 2 h before stimulation with ALKAL2 or GDNF. |
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動物実験 | 動物モデル | Female nu/nu BALB/c mice |
投薬量 | 3 mg/kg | |
投与方法 | o.g. |
Loss of Tumour Suppressor TMEM127 Drives RET-mediated Transformation Through Disrupted Membrane Dynamics [ bioRxiv, 2023, 2023.06.28.546955] | PubMed: 37425958 |
Novel Calcium-Binding Ablating Mutations Induce Constitutive RET Activity and Drive Tumorigenesis [ Cancer Res, 2022, 82(20):3751-3762] | PubMed: 36166639 |
CIC-mediated modulation of MAPK signaling opposes receptor tyrosine kinase inhibitor response in kinase-addicted sarcoma [ Cancer Res, 2022, canres.1397.2021] | PubMed: 35074756 |
Selpercatinib-Induced Hypothyroidism Through Off-Target Inhibition of Type 2 Iodothyronine Deiodinase [ JCO Precis Oncol, 2022, 6:e2100496] | PubMed: 35704797 |
長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。
人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
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