Lucitanib (E3810) hydrochloride

製品コードS7647 バッチS764701

化学情報

	Synonyms	AL3810	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₂₆H₂₆ClN₃O₄
	分子量	479.96	CAS No.	1058137-23-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	59 mg/mL (122.92 mM)
		Water	59 mg/mL (122.92 mM)
		Ethanol	30 mg/mL (62.5 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride is a dual inhibitor of Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) and Fibroblast growth factor receptor (FGFR). Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) potently and selectively inhibits VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 and FGFR2 with IC50 of 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17.5 nM, and 82.5 nM, respectively.
in vitro	In vitro Lucitanib (E3810) inhibits the VEGF- and bFGF-dependent proliferation and the signaling transduction pathways elicited by VEGF and bFGF ligands binding to their cognate receptors in HUVEC cells in the nanomolar range.^[1]
in vivo	In vivo 7 days of treatment with Lucitanib (E3810) completely inhibites the FGF-induced angiogenesis in an implanted Matrigel plug in mice; Lucitanib (E3810) treatment significantly reduces tumor vessel density in treated tumors (as assessed by the decrease in CD31 staining), increasing in the percentage of tumor necrosis and changing the composition of tumor stroma (with a decrease in collagen IV content).^[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	HUVEC cells, NHI3T3 cells
	濃度	10 mM
	反応時間	72 h
	実験の流れ	Exponentially growing HUVEC or NHI3T3 cells are seeded into 96-well plates at a density of 3 to 6×10³ cells/100 μL/well in complete medium. In the experiments without serum starvation, 24 hours after seeding, cells are exposed to different Lucitanib (E3810) concentrations without or with VEGF₁₆₅(50 ng/mL) or bFGF (20 ng/mL) ligands and the antiproliferative effect of the drugs is evaluated after 72 hours by MTS Colorimetric Assay.
動物実験	動物モデル	Six-to eight-week-old female NCr-nu/nu mice
	投薬量	20 mg/kg
	投与方法	p.o.

参考

[1] Ezia Bello, et al. Cancer Res. 2011 Feb 15;71(4):1396-405.

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Efficacy of futibatinib, an irreversible fibroblast growth factor receptor inhibitor, in FGFR-altered breast cancer [ Sci Rep, 2023, 13(1):20223]	PubMed: 37980453

Efficacy of futibatinib, an irreversible fibroblast growth factor receptor inhibitor, in FGFR-altered breast cancer [ Sci Rep, 2023, 13(1):20223]

PubMed: 37980453

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

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