Lufotrelvir (PF-07304814)

製品コードS9858 バッチS985801

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₄H₃₃N₄O₉P

分子量

552.51

CAS No.

2468015-78-1

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (180.99 mM)

Water

50 mg/mL (90.49 mM)

Ethanol

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	PF-07304814 is a phosphate prodrug of PF-00835231 that binds and inhibits SARS-CoV-2 3CL^pro activity with a Ki of 174 nM.
in vitro	Lufotrelvir (PF-07304814) is a phosphate prodrug of PF-00835231, and there is no statistical difference in its antiviral potency in vero cells expressing high levels of the efflux transporter P-glycoprotein, showing strong antiviral activity by inhibiting coronavirus family 3CL protease activity.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
in vivo	Lufotrelvir (PF-07304814) exhibits high conversion to PF-00835231, systemic clearance and short half-life across species in rats, dogs, and monkey, respectively, and also shows unbound CL_int values of 51, 84, 168 and 428 µL/min/mg in rat, dog, monkey and human respectively. ^[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	VeroE6-ACE2 (Kideney), VeroE6-egfp (Kidney), A549-ACE2 (Lung) and MRC5 (Lung, h229E virus)
	濃度	0.01-1000 µM
	反応時間	--
	実験の流れ	Lufotrelvir (PF-07304814) was evaluated using these cell lines, which were infected with the SARS-CoV-2 Washington strain 1 (WA1-EPI_ISL_404895) or the Belgium/GHB-03021/2020 strain (GHB-03021-EPI_ISL_407976), respectively. These strains have identical 3CL<sup>pro</sup> amino acid sequences, and the study was conducted with a cytopathic effect (CPE) assay.
動物実験	動物モデル	Rat, dog, monkey and human
	投薬量	1.17 mg/kg for animals, 500 mg/day for human
	投与方法	i.v.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34663813/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。