MCB-294

製品コードE6526

化学情報

	Synonyms		Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder 1 years -80°C in solvent
	化学式	C34H29D2F4N5O3
	分子量	635.65	CAS No.
Solubility (25°C)*	体外


* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

生物活性

製品説明	MCB - 294は、NRASおよびHRASよりも選択的にKRASを阻害する二状態型パンKRAS阻害剤です。MCB - 294は、KRASの活性型（GTP結合型）と不活性型（GDP結合型）の両方に結合することができ、それぞれの解離定数（Kd）は約1 pMと10 nMです。MCB - 294は、G12D、G12C、G12V、G12S、G13Dおよび野生型KRASを発現するhTERT - HPNE細胞の増殖を広範囲に阻害し、IC50は約700 nMです。MCB - 294は、KRAS変異腫瘍において不可逆的なアポトーシスを誘導します。MCB - 294は、KRASG12C阻害剤耐性癌細胞を効果的に抑制し、腫瘍免疫微小環境を改変します。MCB - 294は、膵臓癌、結腸直腸癌および肺癌の研究に使用することができます。
in vivo	MCB-36 (10 mg/kg, i.p., single dose) achieves rapid systemic exposure, reaching peak plasma concentration at 0.5 h post-dosing with a plasma elimination half-life (t1/2) of 1.1 h. MCB-294 (30 mg/kg, i.p., twice daily for 1-16 days) effectively suppresses KRASG12C inhibitor-resistant cancer cells and remodel the tumor immune microenvironment in mice.

製品説明

MCB - 294は、NRASおよびHRASよりも選択的にKRASを阻害する二状態型パンKRAS阻害剤です。MCB - 294は、KRASの活性型（GTP結合型）と不活性型（GDP結合型）の両方に結合することができ、それぞれの解離定数（Kd）は約1 pMと10 nMです。MCB - 294は、G12D、G12C、G12V、G12S、G13Dおよび野生型KRASを発現するhTERT - HPNE細胞の増殖を広範囲に阻害し、IC50は約700 nMです。MCB - 294は、KRAS変異腫瘍において不可逆的なアポトーシスを誘導します。MCB - 294は、KRASG12C阻害剤耐性癌細胞を効果的に抑制し、腫瘍免疫微小環境を改変します。MCB - 294は、膵臓癌、結腸直腸癌および肺癌の研究に使用することができます。

in vivo

MCB-36 (10 mg/kg, i.p., single dose) achieves rapid systemic exposure, reaching peak plasma concentration at 0.5 h post-dosing with a plasma elimination half-life (t1/2) of 1.1 h. MCB-294 (30 mg/kg, i.p., twice daily for 1-16 days) effectively suppresses KRASG12C inhibitor-resistant cancer cells and remodel the tumor immune microenvironment in mice.

プロトコル(参考用のみ)

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/40780213/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。