Meclizine 2HCl

製品コードS1986 バッチS198601

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化学情報

Synonyms

NSC 28728,Meclozine dihydrochloride

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent

化学式

C₂₅H₂₇Cl₂N₂.2HCl

分子量

463.87

CAS No.

1104-22-9

Solubility (25°C)*

体外

Ethanol

2 mg/mL (4.31 mM)

DMSO (warmed with 50ºC water bath)

1 mg/mL (2.15 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Meclizine (NSC 28728,Meclozine dihydrochloride) は、吐き気や乗り物酔いの治療に使用されるhistamine H1 receptorアンタゴニストであり、抗ヒスタミン作用、抗ムスカリン作用、抗酸化的リン酸化作用を持ち、mCAR（constitutive androstane receptor）のアゴニストリガンドであり、hCARのインバースアゴニストでもあります。
in vitro	Meclizine is a histamine H1 receptor antagonist used to treat nausea and motion sickness, possesses anticholinergic, central nervous system depressant, and local anesthetic effects. Meclizine is an agonist ligand for mouse CAR (constitutive androstane receptor), and an inverse agonist for human CAR. Meclizine increases mCAR transactivation in a dose-dependent manner, stimulates binding of steroid receptor coactivator 1 to the murine receptor in vitro. In contrast, meclizine suppresses hCAR transactivation and inhibits the phenobarbital-induced expression of the CAR target genes, cytochrome p450 monooxygenase (CYP)2B10, CYP3A11, and CYP1A2, in primary hepatocytes derived from mice expressing hCAR, but not mCAR.
in vivo	Meclizine administration to mice increases expression of CAR target genes in a CAR-dependent manner. Meclizine silence oxidative metabolism, suppresses apoptotic cell death in a murine cellular model of polyglutamine (polyQ) toxicity.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	HepG2 cells
	濃度	~10 μM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	HepG2 cells are cultured in 24-well dishes with DMEM supplemented with 10% charcoal-stripped calf serum. Cells are transfected using calcium phosphate with 100 ng of receptor expression vectors, 300 ng of luciferase reporter plasmids, and 100 ng of pSV2-β-galactosidase as internal control of transfection efficiency. Drugs are added 12 h after transfection, and cells are incubated for an additional 24 h. The cell lysate is assayed for luciferase activity and normalized to β-galactosidase activity.
動物実験	動物モデル	Mouse
	投薬量	100 mg/kg
	投与方法	i.p.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14269616/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15272053/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20977989/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775]	PubMed: 31262903
Meclizine Prevents Ovariectomy-Induced Bone Loss and Inhibits Osteoclastogenesis Partially by Upregulating PXR [ Front Pharmacol, 2017, 8:693]	PubMed: 29046637

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。