Merestinib dihydrochloride

製品コードE7462

化学情報

	Synonyms	LY2801653 dihydrochloride	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder 1 years -80°C in solvent
	化学式	C30H24Cl2F2N6O3
	分子量	625.45	CAS No.	1206801-37-7
Solubility (25°C)*	体外


* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

生物活性

製品説明	メレスチニブ二塩酸塩（LY2801653二塩酸塩）は、強力で経口投与可能なc - Met阻害剤（Ki = 2 nM）で、抗腫瘍活性を有しています。メレスチニブ二塩酸塩は、MST1R（IC50 = 11 nM）、FLT3（IC50 = 7 nM）、AXL（IC50 = 2 nM）、MERTK（IC50 = 10 nM）、TEK（IC50 = 63 nM）、ROS1、DDR1/2（IC50 = 0.1/7 nM）およびMKNK1/2（IC50 = 7 nM）に対しても強力な活性を示します。
in vivo	Merestinib (LY2801653) demonstrates anti-tumor effects in MET amplified (MKN45), MET autocrine (U-87MG, and KP4) and MET over-expressed (H441) xenograft models; and in vivo vessel normalization effects. Merestinib (LY2801653) is a type-II ATP competitive, slow-off inhibitor of MET tyrosine kinase with a pharmacodynamic residence time (Koff) of 0.00132 min-1 and t1/2 of 525 min. Merestinib (LY2801653) treatment inhibits MET phosphorylation with a composite TED50 (50 % target inhibition dose) of 1.2 mg/kg and a composite TED90 (90 % target inhibition dose) of 7.4 mg/kg. Merestinib (LY2801653) (20 mg/kg) reduces TFK-1 tumor growth significantly relative to vehicle control. Merestinib (LY2801653) inhibits the growth of intra- and extrahepatic CCC xenograft tumors.

製品説明

メレスチニブ二塩酸塩（LY2801653二塩酸塩）は、強力で経口投与可能なc - Met阻害剤（Ki = 2 nM）で、抗腫瘍活性を有しています。メレスチニブ二塩酸塩は、MST1R（IC50 = 11 nM）、FLT3（IC50 = 7 nM）、AXL（IC50 = 2 nM）、MERTK（IC50 = 10 nM）、TEK（IC50 = 63 nM）、ROS1、DDR1/2（IC50 = 0.1/7 nM）およびMKNK1/2（IC50 = 7 nM）に対しても強力な活性を示します。

in vivo

Merestinib (LY2801653) demonstrates anti-tumor effects in MET amplified (MKN45), MET autocrine (U-87MG, and KP4) and MET over-expressed (H441) xenograft models; and in vivo vessel normalization effects. Merestinib (LY2801653) is a type-II ATP competitive, slow-off inhibitor of MET tyrosine kinase with a pharmacodynamic residence time (Koff) of 0.00132 min-1 and t1/2 of 525 min. Merestinib (LY2801653) treatment inhibits MET phosphorylation with a composite TED50 (50 % target inhibition dose) of 1.2 mg/kg and a composite TED90 (90 % target inhibition dose) of 7.4 mg/kg. Merestinib (LY2801653) (20 mg/kg) reduces TFK-1 tumor growth significantly relative to vehicle control. Merestinib (LY2801653) inhibits the growth of intra- and extrahepatic CCC xenograft tumors.

プロトコル(参考用のみ)

参考

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/23275061
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/26757360

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。