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Synonyms | ML120B | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | |||||||||||
| 化学式 | C19H15ClN4O2 |
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| 分子量 | 366.80 | CAS No. | 783348-36-7 | ||||||||||||
| Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 73 mg/mL (199.01 mM) | ||||||||||||
| Ethanol | 5 mg/mL (13.63 mM) | ||||||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||||||
| 体内 (毎回新しく調製した物を用意してください) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
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| 製品説明 | MLN120B (ML120B)は、組換え体IKKβに対するIC50が45 nMの、強力で選択的、可逆的、ATP競合性のIkappaB kinase beta (IKKβ)阻害剤です。MLN120Bは、50 μM未満のIC50で他のIKKアイソフォームを阻害しません。 |
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| in vitro | MLN120B, a anti-inflammatory compound, is a NF-kB pathway blocker of inhibiting IKK2, and shows an inhibitory effect on LPS induced NF-kB activation. The IC50 value of this compound is 1.4, 14.8 or 27.3 μM for NF-kB2-luc2, IL8-luc2 or TNF-AIP3-luc2 reporter transfected cells, respectively, indicating that IKK2 inhibition affects the transcriptional activity of the NF-kB2 promoter most effective.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup><sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup> |
| in vivo | Significantly decreased levels of the pro-inflammatory chemokine MIP-1β and increased levels of the anti-inflammatory cytokine IL-10 were detected in the BAL of MLN120B pre-treated mice as opposed to LPS-treated positive controls.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup> |
| 細胞アッセイ | 細胞株 | TNFAIP3-luc2, NF-kB2-luc2 and IL8-luc2 transfected RAW264.7 cells |
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| 濃度 | 1-100 µM | |
| 反応時間 | -- | |
| 実験の流れ | Transiently transfect the NF-kB reporters into RAW267.4 cells and induce inflammation in the cells with LPS. The effect of this compound on LPS induced luciferase expression was assayed. |
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| 動物実験 | 動物モデル | NF-kB2-luc2 transfected mice |
| 投薬量 | 300 mg/kg | |
| 投与方法 | p.o. |
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| Oxysterols contribute to immune cell recruitment in SLE skin lesions [ Arthritis Res Ther, 2024, 26(1):181] | PubMed: 39438997 |
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人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
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