Tolimidone (MLR-1023)

製品コードS8321 バッチS832101

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化学情報

 Chemical Structure Synonyms CP-26154 Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent
化学式

C11H10N2O2

分子量 202.21 CAS No. 41964-07-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (494.53 mM)
Ethanol 23 mg/mL (113.74 mM)
Water Insoluble
体内 (毎回新しく調製した物を用意してください)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

5.000mg/ml (24.73mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

5.000mg/ml (24.73mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 Tolimidone (MLR-1023) is a chemical compound which inhibits acid secretion in animal models and also acts as a bronchodilator in histamine-challenged animals.
in vitro

In an in vitro broad kinase screen, Tolimidone (MLR-1023) activated the nonreceptor-linked Src-related tyrosine kinase Lyn. It increased the Vmax of Lyn with an EC50 of 63 nM. This Lyn kinase activation was ATP binding site independent, indicating that the compound regulated the kinase through an allosteric mechanism[1].

in vivo

Tolimidone (MLR-1023) is an insulin receptor-potentiating agent that produces a rapid-onset and durable blood glucose-lowering activity in diabetic animals[2]. Its-mediated blood glucose lowering depends on Lyn kinase activity[1].

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 Mouse 3T3-L1 cells
濃度 10 μM
反応時間 8 days
実験の流れ

Adipocyte differentiation is assessed in mouse 3T3-L1 cells after 8 days of incubation with Tolimidone (MLR-1023) or 10 μM of it

動物実験 動物モデル CD1-ICR male mice; Lyn kinase knockout mice (129S4-Lyntm1Sor/J) and wild-type controls (129S1/SvImJ)
投薬量 5 to 10 ml/kg.
投与方法 i.p.

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22473614/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22431203/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果(以下を含む)で使われた:

Berberine: a promising strategy to combat cetuximab-resistance in colorectal cancer [ BMC Cancer, 2025, 25(1):1520] PubMed: 41053754
Lyn attenuates sepsis-associated acute kidney injury by inhibition of phospho-STAT3 and apoptosis [ Biochemical Pharmacology, 2023, Volume 211] PubMed: None

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。