MLT-748

製品コードS8898 バッチS889801

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化学情報

 Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
化学式

C19H19Cl2N9O3

分子量 492.32 CAS No. 1832578-30-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 98 mg/mL (199.05 mM)
Ethanol 10 mg/mL (20.31 mM)
Water Insoluble
体内 (毎回新しく調製した物を用意してください)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

4.600mg/ml (9.34mM)
5% DMSO 95% Corn oil

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

1.600mg/ml (3.25mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 MLT-748 is a potent, selective and allosteric inhibitor of MALT1 with IC50 of 5 nM, binding at the interface between the caspase and immunoglobulin (Ig3) domains by displacing Trp580 and locking the catalytic site in an inactive state.
in vitro

MLT-748 binds MALT1 in the allosteric Trp580 pocket. This compound binds and stabilizes mutant MALT1-W580S. Cleavage of MALT1 substrates is blocked by this chemical in B and T cells. It rescues MALT1 function in patient MALT1mut/mut lymphocytes.[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 Immortalized B cells, human PBMCs, primary human CD3+ T cells, primary CD4+ lymphocytes
濃度 2 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

To study MALT1-W580S function in downstream signaling after allosteric inhibitor stabilization, patient and unaffected donor B cells are pretreated with 2 μM MLT-748 for 24 h followed by 50 ng/mL PMA and 1 μM ionomycin stimulation for up to 1 h. For compound washout experiments, after 24-h pre-treatment of B cells with 2 μM of this compound, the cells are washed in PBS three times, rested for 2-h compound free and then stimulated with PMA/ionomycin in compoundfree medium for various times. MALT1mut/mut patient and unaffected donor CD4+ T cells (1 × 106 cells) are pretreated with 2 μM of this chemical for 24 h, compound is washed out over 2 h, and cells are then stimulated with PMA/ionomycin for various times up to 1 h.

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30692685/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果(以下を含む)で使われた:

The paracaspase MALT1 controls cholesterol homeostasis in glioblastoma stem-like cells through lysosome proteome shaping [ Cell Rep, 2024, 43(1):113631] PubMed: 38183651

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。