MLT-748

製品コードS8898 バッチS889801

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₁₉H₁₉Cl₂N₉O₃

分子量

492.32

CAS No.

1832578-30-9

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

98 mg/mL (199.05 mM)

Ethanol

10 mg/mL (20.31 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	4.6mg/ml
	5% DMSO 1 95% Corn oil	1.6mg/ml

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	MLT-748 is a potent, selective and allosteric inhibitor of MALT1 with IC50 of 5 nM, binding at the interface between the caspase and immunoglobulin (Ig3) domains by displacing Trp580 and locking the catalytic site in an inactive state.
in vitro	MLT-748 binds MALT1 in the allosteric Trp580 pocket. MLT-748 binds and stabilizes mutant MALT1-W580S. Cleavage of MALT1 substrates is blocked by MLT-748 in B and T cells. MLT-748 rescues MALT1 function in patient MALT1^mut/mut lymphocytes.^[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	Immortalized B cells, human PBMCs, primary human CD3+ T cells, primary CD4+ lymphocytes
	濃度	2 μM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	To study MALT1-W580S function in downstream signaling after allosteric inhibitor stabilization, patient and unaffected donor B cells are pretreated with 2 μM MLT-748 for 24 h followed by 50 ng/mL PMA and 1 μM ionomycin stimulation for up to 1 h. For compound washout experiments, after 24-h pre-treatment of B cells with 2 μM MLT-748, the cells are washed in PBS three times, rested for 2-h compound free and then stimulated with PMA/ionomycin in compoundfree medium for various times. MALT1^mut/mut patient and unaffected donor CD4+ T cells (1 × 10⁶ cells) are pretreated with 2 μM MLT-748 for 24 h, compound is washed out over 2 h, and cells are then stimulated with PMA/ionomycin for various times up to 1 h.

参考

[1] Quancard J, et al. Nat Chem Biol. 2019 Mar;15(3):304-313.

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。