Morphothiadin

製品コードE0094 バッチE009401

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化学情報

Synonyms

GLS4

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₁H₂₂BrFN₄O₃S

分子量

509.39

CAS No.

1092970-12-1

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (196.31 mM)

Ethanol

12 mg/mL (23.55 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5.000mg/ml (9.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.625mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Morphothiadin (GLS4) は、IC50 が 12 nM で、野生型とアデフォビル耐性の両方のB型肝炎ウイルス (HBV) の複製に対する強力な阻害剤です。ウイルスポリメラーゼを標的とするヌクレオシド類似体である Morphothiadin (GLS4) は、HBV 複製サイクルと HBV 関連の慢性肝疾患をブロックすることができます。
in vitro	In vitro, Morphothiadin (GLS4) is significantly less toxic for primary human hepatocytes, and inhibits virus accumulation in the supernantant of HepAD38 cells and HBV replicative forms in the liver significantly, also strongly inhibits core gene expression.;
in vivo	For nude mice inoculated with HepAD38 cells, treatment with this compound shows strong and sustained suppression of virus DNA to about the same extents both during and after treatment, and reduces the levels of intracellular core antigen in the tumors.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	HepAD38 cells
	濃度	25, 50, 100, 200, 400 nM
	反応時間	7 days
	実験の流れ	5×10⁶ HepAD38 cells were seeded into each well of 6-well plates, and the wells were then treated with this compound for 7 days. Fresh medium and drug were added daily. Cell supernatants were assayed for the levels of HBV DNA by real-time PCR.
動物実験	動物モデル	Nude mice inoculated with HepAD38 cells
	投薬量	3.75 mg/kg
	投与方法	o.g.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23959305/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Preclinical Antiviral and Safety Profiling of the HBV RNA Destabilizer AB-161 [ Viruses, 2024, 16(3)323]	PubMed: 38543689

Preclinical Antiviral and Safety Profiling of the HBV RNA Destabilizer AB-161 [ Viruses, 2024, 16(3)323]

PubMed: 38543689

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。