MRE-269 (ACT-333679)

製品コードS5819 バッチS581901

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₂₅H₂₉N₃O₃
	分子量	419.52	CAS No.	475085-57-5
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	84 mg/mL (200.22 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	MRE-269 (ACT-333679) is a prostaglandin I2 (IP) receptor agonist with a binding affinity for the human IP receptor that is 130-fold greater than that for other human prostanoid receptor.
in vitro	MRE-269 bound to the human IP receptor with high affinity (binding affinity (Ki) of 20 nM) and with more than 130-fold selectivity over other prostanoid receptors (prostaglandin E receptors, EP1−4; prostaglandin D receptor, DP1; prostaglandin F2 receptor, FP; thromboxane A2 receptor, TP). In pulmonary arterial smooth muscle cells (PASMCs), MRE-269 potently induces accumulation of intracellular cAMP, leading to long-lasting (>10 h) membrane hyperpolarization (EC50 = 32 nM) which contributes to cell relaxation. It also causes long-lasting and pronounced relaxation of PASMCs^[1].
in vivo	After Oral Administration (1 mg/kg) to monkeys, the T_max (time to reach maximum observed plasma concentration), C_max (maximum observed plasma concentration), AUC_0−24h (area under the curve from 0 to 24 h after dosing) and T_1/2 (apparent terminal half-life) are 2.3 h, 105 ng/mL, 652 ng·h/mL and 5.6 h, respectively for MRE-269^[1].

プロトコル(参考用のみ)

参考

[1] Asaki T, et al. J Med Chem. 2015, 58(18):7128-37.

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

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