MRTX-1257

製品コードS8831 バッチS883101

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₃₃H₃₉N₇O₂
	分子量	565.71	CAS No.	2206736-04-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (176.76 mM)
		Ethanol	30 mg/mL (53.03 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	MRTX-1257 is a potent, selective, irreversible, covalent and orally active inhibitor of KRAS G12C with IC50 of 900 pM for KRAS dependent ERK phosphorylation in H358 cells.
in vitro	MRTX1257 demonstrates rapid, irreversible modification of GDP-bound recombinant KRAS G12C and suppresses ERK phosphorylation with an IC50 = 1 nM in the H358 cell line. In proteomics studies designed to assess global protein modification, MRTX1257 is shown to be highly selective for the targeted Cys12 of KRAS G12C versus other surface-exposed cysteine residues in NCI-H358 cells.^[2]
in vivo	MRTX1257 exhibits 31% bioavailability in mouse, demonstrates near-complete inhibition of KRAS signaling in tumor tissue, and complete durable tumor regression in MIA PaCa-2 xenografts.^[2]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	H358 Cells
	濃度	1 μM
	反応時間	--
	実験の流れ	--
動物実験	動物モデル	mice
	投薬量	3 mg/kg, 30 mg/kg
	投与方法	IV, Oral gavage

参考

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。