MSC2530818

製品コードS8387 バッチS838701

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent

化学式

C₁₈H₁₇ClN₄O

分子量

340.81

CAS No.

1883423-59-3

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

68 mg/mL (199.52 mM)

Ethanol

68 mg/mL (199.52 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	3.450mg/ml (10.12mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	1.700mg/ml (4.99mM)

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	MSC2530818は、IC50が2.6 nMのCDK8阻害剤で、優れたキナーゼ選択性、生化学的および細胞効力、ミクロソーム安定性を示し、経口生物学的利用能があります。
in vitro	MSC2530818 binds to CDK8 and CDK19 with similar affinity (4 nM) and shows potent inhibition of phospho-STAT1^SER727 in SW620 human colorectal carcinoma cells (IC50=8 ± 2 nM). It also demonstrates potent inhibition of WNT-dependent transcription in human cancer cell lines that have constitutively activated WNT signaling. This compound is a soluble CDK8 inhibitor with high permeability and low efflux ratio in Caco-2 cells (ER = 1.5) and does not inhibit any cytochrome P450 subtypes (Cyp IC50s > 20 μM).
in vivo	MSC2530818 shows acceptable pharmacokinetics (PK) in all tested preclinical species (mouse, rat, dog). It demonstrates reduction of tumor growth rates of established human SW620 colorectal carcinoma xenografts.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	Pancreatic duct-like organoids
	濃度	0.05 µM
	反応時間
	実験の流れ
動物実験	動物モデル	NCr athymic mice
	投薬量	50 mg/kg bid or 100 mg/kg qd
	投与方法	p.o.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27490956/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33915078/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Reports Medicine, 2025, 102158]	PubMed: 40449480.0
Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]	PubMed: 40449480
LATS1 is a central signal transmitter for achieving full type-I interferon activity [ Science Advances, 2022, eabj3887]	PubMed: 35394840.0
Organoids at the PUB: The Porcine Urinary Bladder serves As A Pancreatic Niche for Advanced Cancer Modelling [ Adv Healthc Mater, 2022, e2102345]	PubMed: 35114730
LATS1 is a central signal transmitter for achieving full type-I interferon activity [ Sci Adv, 2022, 8(14):eabj3887]	PubMed: 35394840
Single-cell-resolved differentiation of human induced pluripotent stem cells into pancreatic duct-like organoids on a microwell chip [ Nat Biomed Eng, 2021, 10.1038/s41551-021-00757-2]	PubMed: 34239116
Modeling plasticity and dysplasia of pancreatic ductal organoids derived from human pluripotent stem cells [ Cell Stem Cell, 2021, 28(6):1105-1124.e19]	PubMed: 33915078
Differentiation of human pluripotent stem cells into pancreatic duct-like organoids [ STAR Protoc, 2021, 2(4):100913]	PubMed: 34917972
A kinase-independent role for CDK8 in BCR-ABL1+ leukemia [ Nature Communications, 2019, 4741]	PubMed: 31628323.0
A kinase-independent role for CDK8 in BCR-ABL1+ leukemia. [ Nat Commun, 2019, 10(1):4741]	PubMed: 31628323

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。