NSC 632839

化学情報

生物活性

プロトコル(参考用のみ)

参考

製品コードS4922 バッチS492201

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder 1 years -80°C in solvent
	化学式	C₂₁H₂₁NO.HCl
	分子量	339.86	CAS No.	157654-67-6
Solubility (25°C)*	体外


* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

キナーゼアッセイ	Characterization of NSC 632839
キナーゼアッセイ	In a 96-well-plate, 40 nM USP2, 40 nM USP7, or 20 nM SENP2 is preincubated with a concentration range of NSC 632839 or control for 30 min before supplementation with an equal volume of 60 nM Ub-PLA2/40 μM NBD C6-HPC (USP2 or 7) or 20 nM SUMO3-PLA2/40 μM NBD C6-HPC (SENP2). Relative activity of the enzymes is determined by measuring the RFU values at single time points within the initial linear range (USP, 50 min; USP7, 50 min; and SENP2, 30 min). The RFU values within the initial linear range are normalized such that isopeptidase + vehicle = 0% inhibition and isopeptidase + NEM = 100% inhibition.

NSC 632839は、DUB阻害剤であるだけでなく、deSUMOylase阻害剤でもあり、USP2、USP7、SENP2をそれぞれEC50 45 μM、37 μM、9.8 μMで阻害します。

in vitro

NSC 632839 inhibits purified USP2- and USP7-mediated cleavage of Ub-PLA2. This compound does not inhibit the reporter enzyme PLA2 over the concentration range tested (1.2–150 μM), indicating that the reported inhibition is selective for isopeptidases. It is capable of sustaining caspase-3/caspase-7 activity in the absence of a functional caspase-9 in E1A and E1A/C9DN cells. This chemical induces apoptosis with IC50 of 15.65 μM and 16.23 μM in E1A and E1A/C9DN cells, respectively. It (10 μM) provokes the accumulation of polyubiquitins in E1A cells expressing HA-tagged ubiquitin. It (10 μM) dramatically increases the levels of Noxa and Mcl-1 in E1A cells during a time course analysis. It (10 μM) provokes mitochondrial fragmentation in a higher percentage of cells with an intact outer mitochondrial membrane compared with etoposide.

Less potent than NSC 144303 in inducing apoptosis of E1A and E1A/C9DN cells.

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18424514/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982768/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。