NSC 632839

化学情報

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

プロトコル(参考用のみ)

参考

製品コードS4922 バッチS492202

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Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent

化学式

C₂₁H₂₁NO.HCl

分子量

339.86

CAS No.

157654-67-6

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

7 mg/mL (20.59 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.35mg/ml (1.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.11mg/ml (0.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

キナーゼアッセイ	Characterization of NSC 632839
キナーゼアッセイ	In a 96-well-plate, 40 nM USP2, 40 nM USP7, or 20 nM SENP2 is preincubated with a concentration range of NSC 632839 or control for 30 min before supplementation with an equal volume of 60 nM Ub-PLA2/40 μM NBD C6-HPC (USP2 or 7) or 20 nM SUMO3-PLA2/40 μM NBD C6-HPC (SENP2). Relative activity of the enzymes is determined by measuring the RFU values at single time points within the initial linear range (USP, 50 min; USP7, 50 min; and SENP2, 30 min). The RFU values within the initial linear range are normalized such that isopeptidase + vehicle = 0% inhibition and isopeptidase + NEM = 100% inhibition.

NSC 632839は、DUB阻害剤であるだけでなく、deSUMOylase阻害剤でもあり、USP2、USP7、SENP2をそれぞれEC50 45 μM、37 μM、9.8 μMで阻害します。

in vitro

NSC 632839 inhibits purified USP2- and USP7-mediated cleavage of Ub-PLA2. This compound does not inhibit the reporter enzyme PLA2 over the concentration range tested (1.2–150 μM), indicating that the reported inhibition is selective for isopeptidases. It is capable of sustaining caspase-3/caspase-7 activity in the absence of a functional caspase-9 in E1A and E1A/C9DN cells. This chemical induces apoptosis with IC50 of 15.65 μM and 16.23 μM in E1A and E1A/C9DN cells, respectively. It (10 μM) provokes the accumulation of polyubiquitins in E1A cells expressing HA-tagged ubiquitin. It (10 μM) dramatically increases the levels of Noxa and Mcl-1 in E1A cells during a time course analysis. It (10 μM) provokes mitochondrial fragmentation in a higher percentage of cells with an intact outer mitochondrial membrane compared with etoposide.

Less potent than NSC 144303 in inducing apoptosis of E1A and E1A/C9DN cells.

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18424514/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982768/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。