Olmutinib (BI 1482694)

製品コードS8294 バッチS829401

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化学情報

Chemical Structure Synonyms HM61713 Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent
化学式

C26H26N6O2S
分子量 486.59 CAS No. 1353550-13-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 97 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 23 mg/mL (47.26 mM)
Water Insoluble
体内 （毎回新しく調製した物を用意してください）
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 Olmutinib (BI 1482694) は、新規の第三世代上皮成長因子受容体 (EGFR) 変異特異的チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。また、ブルトン型チロシンキナーゼの強力な阻害剤でもあります。
in vitro HM61713 causes potent inhibition in cell lines H1975 (L858R and T790M) and HCC827 (exon 19 deletion). It has a low potency for NSCLC cell line H358 harboring wild-type EGFR (GI50 of 2225 nM).
in vivo HM61713 has a half-life of over 24 h for EGFR inhibition. In the in vivo studies of xenograft models with grafts of H1975 and HCC827, HM61713 is active against the tumors without showing any side effects.

プロトコル(参考用のみ)

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27071706/
  • http://pubs.rsc.org/en/content/articlepdf/2017/ra/c7ra04261b

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Bruton's TK regulates myeloid cell recruitment during acute inflammation [ Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770] PubMed: 34897650
Molecular landscape of osimertinib resistance in patients and patient-derived preclinical models [ Ther Adv Med Oncol, 2022, 14:17588359221079125] PubMed: 35251316
Pan-Cancer Landscape and Analysis of ERBB2 Mutations Identifies Poziotinib as a Clinically Active Inhibitor and Enhancer of T-DM1 Activity. [ Cancer Cell, 2019, 10.1016/j.ccell.2019.09.001] PubMed: 31588020
Preclinical Modeling of Osimertinib for NSCLC With EGFR Exon 20 Insertion Mutations. [ J Thorac Oncol, 2019, 14(9):1556-1566] PubMed: 31108249
[ Sci Rep, 2019, ] PubMed: 31882684

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。